logo

Xarelto nuo trombozės

Pacientams, linkusiems į trombozę, skiriami antitromboziniai vaistai kompleksiškai gydant. Trombozėje esantis „Xarelto“ veikia kraujo krešėjimą slopindamas fibrino susidarymą. Tai naujos kartos vaistas, vartojamas giliai trombozei ir tromboembolijai gydyti, taip pat insulto ir pooperacinių komplikacijų profilaktikai..

Veikliosios medžiagos, forma, veikimas

Pagrindinė veiklioji vaisto medžiaga yra rivaroksabanas. Vartojamas per burną, jo biologinis prieinamumas yra 80–100%. Vaistas greitai patenka į kraują ir pasiekia didžiausią koncentraciją praėjus 2-4 valandoms po suvartojimo. Jo dozavimas dozavimo forma gali būti skirtingas: 2, 5, 10, 15 ir 20 mg. Papildomos esamos medžiagos:

  • mikroskopinė celiuliozė;
  • hipromeliozė;
  • laktozė;
  • magnio stearatas;
  • raudonasis geležies oksidas;
  • titano dioksidas.

Šviesiai raudonos, išgaubtos, plėvele dengtos tabletės. Pagrindinė veiklioji medžiaga slopina nuo dozės priklausantį Xa faktorių, tokiu būdu slopindama trombino ir trombų susidarymą, taip pat ilgina protrombino laiką. Tuo pačiu metu jis neturi tiesioginio poveikio trombinui ir trombocitams, todėl neišprovokuoja trombocitopenijos vystymosi. Terapinio poveikio trukmė yra 24 valandos. Vaistas išsiskiria daugiausia per inkstus nepakitusiu pavidalu. Šalinimo greitį įtakoja paciento amžius..

Veikimo ir biologinio prieinamumo neveikia virškinimo procesai, todėl jo vartojimas gali būti nesusijęs su maisto vartojimu.

Indikacijos

Paskyrimo tikslasbūklė
PrevencijaŠirdies smūgis
Insultas
Sisteminė tromboembolija
Laikotarpis po širdies ir kraujagyslių operacijų bei apatinių galūnių venose, endoprotezavimas
GydymasGiliųjų venų trombozė
Plaučių embolija
Grįžti prie turinio

Vartojimo būdas ir dozavimas

Dažniausiai „Ksarelto“ vartojamas kartą per dieną. Esant kraujo krešuliams plaučių arterijoje, per 24 valandas leidžiama 2 tabletes. Leidžiama juos sutraiškyti, sumaišyti su gėrimais. Po bendrų operacijų skiriama 10 mg vienai dozei, siekiant išvengti insulto ir sisteminės tromboembolijos - 20 mg, sergant gretutine inkstų liga, dozė sumažinama iki 15 miligramų. Jei tabletė yra praleista, tuomet ją reikia išgerti kuo greičiau. Tada paimkite jį pagal įprastą schemą. Priėmimo kursas skirtingomis sąlygomis skiriasi ir trunka mažiausiai 5-7 dienas.

Naudokite nėštumo metu

„Ksarelto“ kenksmingumas nėščių moterų venų varikoze nėra įrodytas. Kraujo krešėjimo veikimo mechanizmas gali neigiamai paveikti nėštumo eigą ir sukelti didelį kraujo netekimą gimdymo metu ir po jo. Dėl rivaroksabano absorbcijos į motinos pieną neįmanoma jo vartoti laktacijos metu.

Kontraindikacijos

  • Intrakranijinis ar virškinimo trakto kraujavimas.
  • Paciento amžius iki 18 metų.
  • Nėštumas ir žindymo laikotarpis.
  • Ypatingas jautrumas rivaroksabanui.
  • Ligos, kurioms būdinga didelė kraujavimo tikimybė: skrandžio opos, vėžys, neseniai įvykę smegenų ar nugaros smegenų pažeidimai, aneurizmos.
  • Laktozės netoleravimas.
  • Kepenų liga.
  • Gydymas vienu metu su kitais šios grupės vaistais.
  • Sunkus inkstų pažeidimas su sutrikusia inkstų funkcija.
Grįžti prie turinio

Kai nerekomenduojama vartoti?

Dėl galimo nepageidaujamo poveikio išsivystymo "Xarelto" nėra skiriamas pacientams, sergantiems įgimtomis ar įgytomis ligomis, kurios gali išprovokuoti kraujavimą. Šis vaistas nerekomenduojamas asmenims, sergantiems kraujagyslių retinopatijomis ir nugaros smegenų patologijomis, bronchektazėmis, nekontroliuojama arterine hipertenzija, taip pat po neurochirurginių ir oftalmologinių operacijų..

Sąveika su kitais vaistais

Padidėja rivaroksabano kiekis organizme ir padidėja jo farmakologinės savybės, kai jis derinamas su antimikotiniais vaistais, slopinančiais ŽIV proteazę, "Klaritromicinu" ir "Eritromicinu". Sumažinti „Xarelto“ aktyvumą palengvina jo derinys su jonažolės pagrindu pagamintais vaistais „Rifampicinas“, „Fenobarbitalis“. Leidžiama kombinuota terapija su „Clopidogrel“ ir „Naproxen“, nes jie neturi įtakos „Xarelto“ veiksmingumui. Protrombino laiko pailgėjimas pastebimas vartojant kartu su "varfarinu".

Vaistų analogai

Unikalus farmacijos produktas „Ksarelto“ neturi analogų. Jį galima pakeisti produktais, turinčiais panašų terapinį kraują skystinantį poveikį. Tarp jų:

Coplavix veikia panašiai kaip ir ligos veikimo mechanizmas.

  • Eliquisas;
  • Coplavix;
  • „Brilinta“;
  • „Wobenzym“;
  • „Kleksanas“;
  • „Courantil“.

Vaistas "Ksarelto" nėra skirtas savarankiškam gydymui. Gydytojas turėtų nuolat kontroliuoti paciento būklę ir jo analizę. Atsižvelgdami į tai, galite pakoreguoti dozę, atšaukti ar pakeisti vaistą, jei pasireiškia nepageidaujamas poveikis. Šiuos sprendimus priima tik specialistas, atsižvelgdamas į laboratorinių kraujo tyrimų duomenis..

XARELTO sumažina trombozės riziką ir apsaugo jūsų pacientus

Dozavimo tikslumas yra svarbus:

Xarelto ®: pirmasis geriamasis tiesioginis Xa faktoriaus inhibitorius

Privalumai, palyginti su esamais antikoaguliantų terapijos metodais: 5,6,7

  • Geriamojo vartojimo patogumas; 1
  • Dozės koreguoti nereikia atsižvelgiant į amžių, kūno svorį, lytį ir tautybę; 1,2,3
  • Koaguliacijos parametrų stebėti nereikia; a, 1
  • Nėra jokių mitybos apribojimų; 1
  • Maža vaistų sąveikos rizika; 1
  • Greitas antikoaguliantų poveikis. 4

    Ortopedinė klubo ar kelio operacija

    VTE profilaktika po didelės ortopedinės klubo ar kelio operacijos suaugusiesiems

    Po klubo sąnario endoprotezavimo

    Po kelio sąnario endoprotezavimo

    Remiantis ASCP rekomendacijomis 9 (Amerikos krūtinės ląstos gydytojų kolegija), labiau tinka užsitęsusi tromboprofilaktika po didelių ortopedinių operacijų iki 35 dienų 8

    Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

    Kreatinino klirensasRekomenduojama dozė
    30–49 ml / min10 mg vieną kartą per parą
    15-29 ml / min10 mg vieną kartą per parą atsargiai
    1

  • Prieš operaciją antikoaguliantų gydyti nereikia.
  • Gydymas Xarelto® pradedamas praėjus 6-10 valandų po operacijos, jei pasiekiama stabili hemostazė.
  • Gydymas NETURI būti pradėtas praėjus mažiau nei 6 valandoms po operacijos, kad netrukdytų pasiekti hemostazės.

    Nevalvinis prieširdžių virpėjimas

    Insulto ir sisteminės tromboembolijos profilaktika pacientams, turintiems nevalvinę prieširdžių virpėjimą

    Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

    Kreatinino klirensasRekomenduojama dozė
    30–49 ml / min15 mg vieną kartą per parą
    15-29 ml / min15 mg vieną kartą per parą atsargiai
    1

  • „Xarelto ®“ apsaugo nuo pat pirmos vartojimo dienos, o gydymas vaistu turi būti tęsiamas ilgą laiką, su sąlyga, kad vaisto nauda siekiant išvengti insulto ir sisteminės tromboembolijos yra didesnė už kraujavimo riziką..
  • Xarelto ® nerekomenduojamas pacientams, turintiems dirbtinius širdies vožtuvus.

    Giliųjų venų trombozė ir plaučių embolija

    Giliųjų venų trombozės (DVT) ir plaučių embolijos (PE) gydymas bei pasikartojančių DVT ir PE profilaktika

    Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

    Kreatinino klirensasRekomenduojama dozė
    Pirmos 3 savaitėsPo 3 savaičių
    30–49 ml / min15 mg 2 per parą a20 mg 1 r / d. A
    15-29 ml / min15 mg 2 kartus per parą atsargiai20 mg 1 per parą, atsargiai
    a Turi būti vartojamas atsargiai kartu su kitais vaistais, kurie padidina Xarelto koncentraciją plazmoje.

    Svarbios pastabos 1

  • Terapijos trukmė nustatoma kiekvienam pacientui individualiai, kruopščiai palyginus gydymo naudą ir kraujavimo riziką.
  • Xarelto® nerekomenduojamas kaip alternatyva nefrakcionuotam heparinui (UFH) pacientams, sergantiems hemodinamiškai nestabiliu PE, taip pat pacientams, kuriems gali prireikti trombolizės ar trombektomijos..

    Pacientų perkėlimas iš injekcinių antikoaguliantų į Xarelto ®

    Pacientų, gydančių DVT ar PE, perdavimas arba siekiant išvengti DVT ar PE 1 pasikartojimo

    Dozavimas per pirmąsias 3 antikoaguliantų gydymo savaites

    Gydymą Xarelto ® reikia pradėti 0-2 valandas prieš kitą numatytą mažos molekulinės masės heparino (LMWH) skyrimą..

    Dozavimas po 3 savaičių gydymo antikoaguliantais

    Gydymą Xarelto ® reikia pradėti 0-2 valandas prieš kitą planuojamą LMWH vartojimą.

    Pacientų perkėlimas iš injekcinių antikoaguliantų į Xarelto ®

    Pacientų perkėlimas po didelės ortopedinės klubo ar kelio operacijos 1

  • Gydymą Xarelto ® reikia pradėti 0-2 valandas prieš kitą planuojamą LMWH vartojimą.
  • Po kelio sąnario endoprotezavimo: 1 tabletė 10 mg vieną kartą per parą 2 savaites.
  • Po klubo sąnario endoprotezavimo: 1 tabletė 10 mg vieną kartą per parą 5 savaites.

    Pacientų perkėlimas iš / į UFH

    Sprendimo perkelti pacientą iš UFH į Xarelto ® dienaSprendimo perkelti pacientą iš Xarelto ® į UFH diena
    Xarelto ® turėtumėte pradėti vartoti iškart po UFH vartojimo nutraukimoPirmoji UFH dozė skiriama vietoj kitos Xarelto ® dozės

    Pacientų perkėlimas iš vitamino K antagonistų (AVK) į Xarelto ®

    Pacientų, kuriems nėra prieširdžių prieširdžių virpėjimas, perdavimas gydant insultą ir sisteminę emboliją 1

  • VKA gydymas turi būti atšauktas.
  • Įvertinkite likutinį AVK poveikį, atidžiai stebėkite INR.
  • Gydymas Xarelto® turi būti pradėtas, kai INR yra lygus 3,0.

    Pacientų, gydančių DVT ar PE, perdavimas arba siekiant išvengti DVT ir PE 1 pasikartojimo

  • VKA gydymas turi būti atšauktas.
  • Įvertinkite likutinį AVK poveikį, atidžiai stebėkite INR.
  • Gydymą Xarelto® reikia pradėti, kai MHO yra? 2,5.

    Nuosavybės vertė yra 1,9
    Xarelto ® yra naujas greitai veikiantis geriamasis antikoaguliantas, apsaugantis pacientus nuo trombozės *

    33%

    Įvado būdasŽodžiu
    Biologinis prieinamumas80–100%:
    10 mg su maistu arba be jo
    15 mg ir 20 mg valgio metu
    Laikas iki didžiausios koncentracijos plazmoje2-4 val
    Nepakitusio vaisto išsiskyrimas per inkstus
  • Xarelto ® slopina Xa faktorių, dėl kurio sumažėja trombino susidarymas per 24 valandas, o tai leidžia jį vartoti vieną kartą per dieną: - insulto ir sisteminės tromboembolijos profilaktikai pacientams, turintiems priešpriešinę priešvalinę fibriliaciją;
    -venų tromboembolijos prevencija pacientams, kuriems atliekama didelė ortopedinė apatinių galūnių operacija;
    - DVT ir PE pasikartojimo prevencija. dešimt
  • Gydant DVT ir PE ūminiu laikotarpiu, norint didesnio poveikio intensyvumo, Xarelto ® naudojamas 2 kartus per dieną. dešimt
  • Dėl mažos veikliosios medžiagos išsiskyrimo per inkstus rivaroksabanas nesikaupia organizme pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, todėl kraujavimo rizika nėra didesnė.

    „Xarelto ®“: svarbu naudoti atsakingai
    Kaip ir visi antikoaguliantai, taip ir Xarelto ® gali padidinti kraujavimo riziką

    Pacientai, turintys potencialiai didesnę kraujavimo riziką: 1

  • Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi;
  • Pagyvenę žmonės;
  • Pacientai, kartu vartojantys kitus vaistus, turinčius įtakos hemostazei (pvz., NVNU, ASR, trombocitų agregacijos inhibitoriai) arba padidinantys Xarelto koncentraciją plazmoje (kartu vartojami citochromo CYP3A4 ir P-glikoproteino inhibitoriai);
  • Pacientai, turintys kitų kraujavimo rizikos veiksnių.

    Xarelto ® nerekomenduojama vartoti: 1

  • Jaunesniems nei 18 metų pacientams;
  • Pacientams, kurių kreatinino klirensas ®.

    Xarelto ® vartoti draudžiama, jei: 1

  • Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai;
  • Aktyvus, kliniškai reikšmingas kraujavimas;
  • Sužalojimas ar būklė, turinti didelę masinio kraujavimo riziką, pvz., Neseniai atsiradusi virškinimo trakto opa, piktybinis navikas, turintis didelę kraujavimo riziką, neseniai įvykusi smegenų ar nugaros smegenų trauma, neseniai atlikta smegenų ar nugaros smegenų ar akių operacija, neseniai įvykusi intrakranijinė kraujavimas., žinomos ar įtariamos stemplės venų varikozės, arterioveninės apsigimimai, kraujagyslių aneurizmos ar dideli kraujagyslių pakitimai smegenyse ar nugaros smegenyse;
  • Vartojant kartu su bet kokiu kitu antikoaguliantu (parenteraliniu ar geriamuoju), išskyrus atvejus, kai pereinama prie Xarelto® arba iš jo, arba kai UFH skiriamos dozėmis, reikalingomis palaikyti atviro centrinio veninio ar arterinio kateterio praeinamumą;
  • Kepenų liga su koagulopatija, sukelianti kliniškai reikšmingą kraujavimo riziką, įskaitant pacientus, sergančius B arba C ciroze pagal Child-Pugh skalę;
  • Nėštumas ir žindymas;
  • Įgimtas laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (dėl laktozės buvimo kompozicijoje).

    NUORODOS:

    1. Medicininio vaisto vartojimo instrukcijos Ksarelto ® 15,20 mg. LP-001457. Medicininio vaisto vartojimo instrukcijos Xarelto 10 mg. LSR-009820.
    2. Kubitza D, Vesca M, Zuehsldorf M ir kt. Kūno svoris ribotai įtakoja sveikų asmenų rivaroksabano (BAY 59-7939) saugumą, toleravimą, farmakokinetiką ar farmakodinamiką. J Clin Pharmacol. 2007 m. 47 (2): 218-226.
    3. Kubitza D, Vesca M, Roth A ir kt. Amžiaus ir lyties įtaka rivaroksabano - geriamojo tiesioginio Xa faktoriaus inhibitoriaus - farmakokinetikai ir farmakodinamikai. J Clin Pharmacol. 2013; 53 (3): 249–255.
    4. Kubitza D, Vesca M, Schwers S ir kt. Farmakodinaminės ir farmakokinetinės sąveikos tarp rivaroksabano ir enoksaparino tyrimas sveikiems vyrams. „Clin Pharmacol Drug Dev“ pirmą kartą internete: 2013 m. Gegužės 15 d. DOI: 10,1002 / cpdd.26.
    5. Schellong S. Antikoaguliacija rivaroksabanu: apimanti platų tromboembolinės ligos spektrą. Ekspertas kun. Cardiovasc. Ther. 11 (7), 817-828; 2013 m.
    6. Varfarinas [vaisto charakteristikų santrauka]. Istbornas, Rytų Saseksas, Jungtinė Karalystė: „Teva UK Ltd“; 2013 m.
    7. Clexane [produkto savybių santrauka]: Guildford, Surrey, Jungtinė Karalystė: Sanofi-Aventis; 2011 m. Gruodžio mėn.
    8. ACCP 9, CHEST 2012; 141 (2) (Suppl): 78-478. 5. Eriksson Bl ir kt. N Engl J Med 2008; 358: 2765-75.
    9. Kubitza D. Haas S. Nauji Xa faktoriaus inhibitoriai, skirti tromboembolinių ligų profilaktikai ir gydymui. Ekspertų nuomonė. Tyrinėkite. Narkotikai (2006) 15 (8): 843-855.
    10. Kreutz R. Klinikinis ir farmakologinis rivaroksabano dozių įvertinimas kartą per parą, palyginti su du kartus per parą. J trombų trombolizė. 2013 m. Gruodžio 1 d.

    Ksarelto, kaip vartoti vaistą Nr. 1 trombozės profilaktikai

    Širdies ir kraujagyslių sistemos ligos šiais laikais užima pirmąją vietą pagal paplitimą tarp suaugusiųjų. Jie taip pat pirmauja mirties ir negalios priežasčių sąraše. Šis nuviliantis vaizdas verčia gydytojus ir farmakologus ieškoti naujų širdies ir kraujagyslių ligų bei jų komplikacijų gydymo metodų. Vienas iš geriausių tam vartojamų vaistų yra „Xarelto“.

    Xarelto - kas yra šis vaistas?

    Xarelto yra vaistas, veikiantis kraujo krešulius ir jų susidarymą žmogaus organizme. Veiklioji vaisto medžiaga - rivaroksabanas - yra vieno iš kraujo krešėjimo faktorių inhibitorius. Rivaroksabanas slopina medžiagų, kurios prisideda prie kraujo krešulio susidarymo, aktyvumą. Šį veiksmą papildo rivaroksabano gebėjimas ištirpinti induose jau susidariusias trombozines mases.

    „Xarelto“ nėra maisto papildas, kaip daugelis klaidingai mano. Šis vaistas yra įtrauktas į oficialius širdies ir kraujagyslių ligų gydymo protokolus, o jo poveikį organizmui patvirtino daugybė tyrimų. Xarelto nėra antibiotikas, nes neveikia patogeninių mikroorganizmų. Xarelto yra tiesioginis antikoaguliantas, nes jis ištirpina kraujo krešulius ir neleidžia jiems susidaryti.

    Xarelto veikia kraujo krešėjimo faktorius tiesiogiai kraujyje ir juos deaktyvuoja, o netiesioginis antikoaguliantas krešėjimo sistemą veikia netiesiogiai (pvz., Slopindamas krešėjimo faktorių susidarymą kepenyse)..

    Visi antikoaguliantai turi vaistus, kurie veikia priešingai. Šie vaistai dažnai vadinami priešnuodžiais ir vartojami perdozavus antikoaguliantų. Vaisto Ksarelto priešnuodis yra vitaminas K ir jo sintetiniai analogai (Vikasol). Be to, perdozavus tiesioginius antikoaguliantus, veiksminga kraujo plazmos perpylimas, kuriame trūksta krešėjimo faktorių yra paruoštos naudoti formoje..

    Xarelto: kam skiriamas vaistas?

    Vaistas Xarelto turi kompleksinį poveikį visai širdies ir kraujagyslių sistemai. Visų pirma, šis antikoaguliantas ištirpdo kraujo krešulius. Xarelto taip pat skystina kraują, taip sumažindamas kraujospūdį ir pagerindamas kraujotaką audiniuose. Pagyvenusiems žmonėms Xarelto apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo ir širdies ir kraujagyslių sistemos perkrovos.

    Tiesiogiai veikiantis antikoaguliantas Xarelto buvo pritaikytas:

    • onkologijoje;
    • ortopedijoje;
    • traumatologijoje;
    • ginekologijoje;
    • kardiologijoje.

    Xarelto veikia greitai ir jo poveikis yra ilgalaikis. Šis vaistas pacientams yra gerai toleruojamas ir praktiškai nesukelia šalutinio poveikio..

    Xarelto: ko galite ir ko negalite pasiimti?

    Antikoaguliantas „Xarelto“ turi daugybę tikslų. Jis vartojamas šioms ligoms:

    • su aritmija;
    • su APS (antifosfolipidinis sindromas, kurį lydi padidėjęs kraujo krešėjimo gebėjimas);
    • su prieširdžių virpėjimu (prieširdžių virpėjimas (AF));
    • su onkologija;
    • su chemoterapija;
    • su varikoze;
    • sergant išemine širdies liga (išemine širdies liga);
    • su išeminiu insultu;
    • su miokardo infarktu;
    • su AKS (ūminis koronarinis sindromas);
    • su lūžiais (įskaitant šlaunikaulio kaklo lūžius);
    • atliekant šlaunikaulio galvos ar kelio sąnario protezavimo operacijas;
    • vožtuvų protezavimui;
    • stentavimo metu;
    • su tromboze (įskaitant giliųjų venų trombozę (DVT));
    • su plaučių embolija (PE);
    • su tromboflebitu.

    Vaistas "Ksarelto" ne visada vartojamas. Yra sąrašas ligų ir būklių, kurios yra tiesioginė kontraindikacija skiriant šį antikoaguliantą. Ksarelto nenaudojamas:

    • su mažakraujyste;
    • su ŠKL (lėtine inkstų liga);
    • su inkstų nepakankamumu (įskaitant CRF - lėtinį inkstų nepakankamumą);
    • su skrandžio opa;
    • su hemorojais;
    • su kraujavimu;
    • su menstruacijomis (menstruacijomis);
    • su trombofilija;
    • su trombocitopenija;
    • nėštumo metu;
    • vaikystėje.

    Prieš pradėdami vartoti Xarelto, turite pasitarti su savo gydytoju. Tai padės išvengti gydymo šiuo antikoaguliantu komplikacijų ir šalutinių poveikių, ypač jei pacientas serga viena iš kontraindikacijų sąraše išvardytų ligų ar būklių..

    Xarelto prieširdžių virpėjimui (prieširdžių virpėjimas (AF))

    Prieširdžių virpėjimas arba prieširdžių virpėjimas yra chaotiškas, netaisyklingas dešinės ir kairės prieširdžių susitraukimas širdyje. Ši liga sukelia širdies ritmo ir apskritai kraujotakos pažeidimus. Vibracijos metu atsiranda sūkuriniai kraujo srautai, o tai padidina kraujo krešulių riziką. Ksarelto vartojimas apsaugo nuo trombozės ir jos komplikacijų prieširdžių virpėjime.

    Prieširdžių virpėjimui (prieširdžių virpėjimui) skirta Xarelto dozė yra 10 mg (1 tabletė). Vaistas vartojamas vieną kartą per dieną valgio metu. Jei pacientui sunku nuryti tabletę, ją galima sutrinti ir sumaišyti su vandeniu, sultimis ar kitu skystu maistu. Taip pat galima vamzdeliu įpilti tabletę į skrandį, o po to - enterinę mitybą..

    Xarelto gydant giliųjų venų trombozę (DVT)

    Giliųjų venų trombozė (DVT) yra kraujo krešulio susidarymas venose, dažniausiai apatinėse galūnėse, o vėliau - šių kraujagyslių užsikimšimas. Xarelto padės ištirpinti kraujo krešulį ir išvengti blogos kraujotakos galūnėje. Giliųjų venų trombozės (DVT) gydymas šiuo antikoaguliantu atliekamas naudojant 20-30 mg paros dozę. Būtina gerti vaistą vieną kartą per dieną valgio metu..

    Trombozės gydymas Xarelto gali būti derinamas su aspirinu, klopidogreliu ar tiklopidinu. Siekiant geriausio terapijos poveikio ligai, būtina veikti visapusiškai, atsižvelgiant į kraujo krešulių atsiradimo priežastis ir rizikos veiksnių buvimą paciente (neaktyvus gyvenimo būdas, sėdimas darbas, vyresnis nei 40 metų, nutukimas ir kt.).

    Xarelto nuo tromboflebito

    Tromboflebitą, skirtingai nei giliųjų venų trombozę (DVT), lydi ne tik trombų susidarymas venoje, bet ir šio indo sienelės uždegimas. Todėl Xarelto tromboflebitą reikia gydyti kartu su priešuždegiminiais, venotoniniais vaistais, antibiotikais ir griežtai tvarsčiu. Tromboflebitui gydyti skirto antikoagulianto Xarelto dozė yra 10 mg (1 tabletė) 1 kartą per dieną valgio metu..

    Ksarelto gydant plaučių emboliją (plaučių emboliją)

    PE yra viena pavojingiausių giliųjų venų trombozės komplikacijų. Plaučių embolija sukelia kvėpavimo ir širdies nepakankamumą, plaučių infarktą ir mirtį. Štai kodėl PE gydymas turėtų būti atliekamas kuo greičiau ir efektyviau..

    Xarelto plaučių embolijos atveju padeda susidoroti su ligos priežastimi - vienos iš plaučių arterijų trombu. Antikoaguliantas ištirpina krešulį ir išvalo indo spindį, kad kraujotaka būtų normali. Be to, vaistas apsaugo nuo trombozės pasikartojimo, kuris PE atveju pasireiškia gana dažnai..

    Gydant PE, Xarelto skiriama po 20 mg vieną kartą per parą. Būtina vartoti vaistą su maistu, su nedideliu kiekiu vandens ar skysto maisto.

    Xarelto: kaip tai teisingai priimti?

    Gydymas Xarelto yra paprastas ir paprastas. Būtina gerti vaistą tik vieną kartą per dieną. Kuriuo metu vartoti Xarelto, priklauso nuo paciento gyvenimo būdo ir aktyvumo. Nėra jokio skirtumo, ar vaistus vartojate ryte, ar vakare. Bet kada vartoti Xarelto, tai visai kitas klausimas. Kaip nurodyta instrukcijose, antikoaguliantą reikia gerti tik valgio metu. Tuo pačiu metu negalima padalyti tabletės į kelias dozes. Jei pacientas pats negali išgerti tabletės, ją galima susmulkinti ir įdėti į šiltus gėrimus ar skystą maistą. Taip pat galite vartoti Xarelto vamzdžiu. Bet po to jo pagalba reikia laikytis enterinės mitybos..

    Kiek Xarelto vartoti? Gydymo vaistais kursas priklauso nuo ligos, jos sunkumo ir bendros paciento būklės. Gydant antikoaguliantais, reikia reguliariai tikrinti kraują. Tokiu atveju reikia atsižvelgti į trombocitų ir eritrocitų skaičių, eritrocitų nusėdimo greitį (ESR), protrombino laiką ir kitus kraujo krešėjimo sistemos darbo rodiklius..

    Xarelto: dozės ir gydymo trukmė

    Prieširdžių virpėjimas (prieširdžių virpėjimas (AF))

    Xarelto® (20 mg)

    Nurodymai

    • Rusų
    • қazaқsha

    Prekinis pavadinimas

    Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

    Dozavimo forma

    Plėvele dengtos tabletės, 15 mg, 20 mg

    Kompozicija

    Vienoje tabletėje yra

    veiklioji medžiaga - mikronizuotas rivaroksabanas 15 mg ir 20 mg,

    pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, natrio kroskarmeliozė, hipromeliozė 5 cP (hidroksipropilmetilceliuliozė 2910), laktozės monohidratas, magnio stearatas, natrio laurilsulfatas,

    apvalkalo sudėtis: raudonasis geležies oksidas (E 172), hipromeliozė 5 cP (hidroksipropilmetilceliuliozė 2910), makrogolis 3350 (polietilenglikolis (3350)), titano dioksidas (E 171).

    apibūdinimas

    Tabletės, plėvele dengtos raudonos (15 mg dozei), rusvai raudonos (20 mg dozei) apvalios, abipus išgaubtais paviršiais, išgraviruotas „15“ (15 mg dozei), išgraviruotas „20“ ( dozė 20 mg) ir trikampis vienoje pusėje, o kitoje - firminis „Bayer“.

    Farmakoterapinė grupė

    Antikoaguliantai. Tiesioginiai Xa faktoriaus inhibitoriai. Rivaroksabanas.

    ATX kodas B01AF01

    Farmakologinės savybės

    Farmakokinetika

    Absorbcija ir biologinis prieinamumas

    Rivaroksabanas greitai absorbuojamas; didžiausia koncentracija (Cmax.) pasiekiama praėjus 2-4 valandoms po tabletės vartojimo.

    Išgėrus, rivaroksabanas absorbuojamas beveik visiškai, o absoliutus biologinis prieinamumas pavartojus 10 mg dozę yra didelis ir siekia 80–100%. Maisto vartojimas neveikia 10 mg rivaroksabano AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) ar Cmax (didžiausia koncentracija)..

    Dėl absorbcijos laipsnio sumažėjimo rivaroksabano biologinis prieinamumas yra 66%, kai jis vartojamas nevalgius, tabletės yra 20 mg dozės..

    Kai Ksarelto® 20 mg vartojamas su maistu, vidutinis AUC padidėja 39%, palyginti su tuo, kuris pastebimas vartojant nevalgius, o tai rodo beveik visišką absorbciją ir didelį biologinį prieinamumą vartojant per burną. Xarelto® 15 ir 20 mg reikia vartoti valgio metu (žr. Skyrių „Dozavimas ir vartojimas“). Maisto vartojimo sąlygomis Xarelto® 10 mg, 15 mg ir 20 mg dozės yra proporcingos dozei.

    Rivaroksabano farmakokinetikai būdingas vidutinis kintamumas; individualus kintamumas (variacijos koeficientas) svyruoja nuo 30% iki 40%.

    Žmogaus organizme didžioji dalis rivaroksabano (92–95%) yra prisijungusi prie plazmos baltymų, o pagrindinis serumo komponentas yra serumo albuminas. Pasiskirstymo tūris - vidutinis, Vss yra maždaug 50 l.

    Metabolizmas ir išskyrimas

    Rivaroksabanas išsiskiria daugiausia metabolitų pavidalu (maždaug 2/3 paskirtos dozės) su šlapimu ir išmatomis vienodomis proporcijomis. Likęs trečdalis dozės pašalinamas nepakitęs tiesiogiai išsiskiriant pro inkstus, daugiausia dėl aktyvios inkstų sekrecijos. Rivaroksabano metabolizmą vykdo izofermentai CYP 3A4, CYP 2J2, taip pat fermentai, nepriklausantys nuo citochromo P450 sistemos. Pagrindinės biotransformacijos vietos yra morfolino grupė, kuri vykdo oksidacinį skilimą, ir hidrolizuojamos amido grupės..

    Remiantis in vitro duomenimis, rivaroksabanas yra P-gp (P-glikoproteinas) ir Bcrp (atsparus krūties vėžiui baltymai) baltymų nešėjai..

    Nepakitęs rivaroksabanas yra svarbiausias junginys žmogaus plazmoje, reikšmingų ar aktyvių cirkuliuojančių metabolitų plazmoje nerasta. Rivaroksabaną, kurio sisteminis klirensas yra maždaug 10 l / h, galima priskirti vaistams, kurių klirensas yra mažas. Kai rivaroksabanas pašalinamas iš plazmos, jauniems pacientams galutinis pusinės eliminacijos laikas yra nuo 5 iki 9 valandų, o vyresniems - nuo 11 iki 13 valandų..

    Senyvų pacientų rivaroksabano koncentracija plazmoje yra didesnė nei jaunesnių pacientų, vidutinė AUC yra maždaug 1,5 karto didesnė už atitinkamas vertes jaunesniems pacientams, daugiausia dėl sumažėjusio bendro ir inkstų klirenso..

    Kliniškai reikšmingų vyrų ir moterų farmakokinetikos skirtumų nenustatyta..

    Įvairios svorio kategorijos

    Per mažas arba per didelis svoris (mažiau nei 50 kg ir didesnis nei 120 kg) tik šiek tiek veikia rivaroksabano koncentraciją plazmoje (skirtumas yra mažesnis nei 25%)..

    Saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams iki 18 metų nebuvo nustatytas.

    Kliniškai reikšmingų farmakokinetikos ir farmakodinamikos skirtumų kaukaziečių, afroamerikiečių, ispanų, japonų ar kinų tautybės pacientams nepastebėta..

    Kepenų funkcijos sutrikimo poveikis rivaroksabano farmakokinetikai buvo tiriamas pacientams, pasiskirstiusiems pagal Child-Pugh klasifikaciją (pagal standartines klinikinių tyrimų procedūras). „Childe-Pugh“ vertinimo sistema naudojama lėtinių kepenų ligų, daugiausia cirozės, prognozėms įvertinti. Pacientams, kuriems planuojama skirti antikoaguliantų, kritinis kepenų funkcijos sutrikimo aspektas yra sumažėjusi krešėjimo faktorių sintezė kepenyse. Kadangi šis aspektas vertinamas tik viename iš penkių biocheminių / klinikinių tyrimų, sudarančių klasifikavimo sistemą, pacientų kraujavimo rizika gali būti aiškiai nesusijusi su klasifikavimo schema. Atsižvelgiant į tai, sprendimas skirti antikoaguliantų turėtų būti priimtas neatsižvelgiant į šios klasifikacijos duomenis..

    Xarelto® draudžiama vartoti pacientams, sergantiems kepenų ligomis, susijusiomis su koagulopatija, sukeliančia kliniškai reikšmingą kraujavimo riziką. Pacientų, sergančių kepenų ciroze ir lengvu kepenų nepakankamumu (A klasės pagal Child-Pugh klasifikaciją), rivaroksabano farmakokinetika tik šiek tiek skyrėsi nuo sveikų asmenų kontrolinės grupės (vidutiniškai rivaroksabano AUC padidėjo 1,2 karto). Reikšmingų farmakodinaminių savybių skirtumų tarp grupių nebuvo..

    Pacientams, sergantiems kepenų ciroze ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu (B klasės pagal Child-Pugh), vidutinis rivaroksabano AUC buvo reikšmingai padidėjęs (2,3 karto), palyginti su sveikais savanoriais, dėl žymiai sumažėjusio vaisto klirenso, o tai rodo sunkią kepenų ligą.... Xa faktoriaus aktyvumo slopinimas buvo ryškesnis (2,6 karto) nei sveikų savanorių. Protrombino laikas taip pat buvo 2,1 karto ilgesnis nei sveikų savanorių. Matuojant protrombino laiką, įvertinamas išorinis krešėjimo kelias, įskaitant kepenyse sintetinamus VII, X, V, II ir I krešėjimo faktorius..

    Pacientai, kuriems buvo vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, buvo jautresni rivaroksabanui, o tai atspindėjo glaudesnis farmakokinetinis ir farmakodinaminis ryšys tarp rivaroksabano koncentracijos plazmoje ir protrombino laiko..

    Duomenų apie vaisto vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (Child-Pugh C klasė), nėra..

    Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, pastebimas rivaroksabano ekspozicijos padidėjimas, kuris yra atvirkščiai proporcingas inkstų funkcijos sumažėjimui, kurį lemia kreatinino klirensas..

    Pacientams, kuriems yra lengvas (kreatinino klirensas 80–50 ml / min.), Vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas

    Vaisto Ksarelto poveikis esant giliųjų venų trombozei

    Giliųjų venų trombozė yra didžiulė liga, kurios pavojingiausia komplikacija yra plaučių embolija (PE), kuri dažnai būna mirtina, ypač jei pacientas nėra specializuotoje ligoninėje..

    Ankstyvas giliųjų venų trombozės gydymas yra būtinas siekiant užkirsti kelią ligos progresavimui ir sumažinti kraujo krešulio lūžimo riziką.

    Šiandien yra keli šios patologijos gydymo režimai, tačiau daugumoje jų svarbiausia vieta yra antikoaguliantai - vaistai, galintys paveikti kraujo krešėjimo sistemą ir slopinti jos aktyvumą..

    • Visa informacija svetainėje pateikiama tik informaciniais tikslais ir NETURI veiksmų vadovo!
    • TIKSLIĄ DIAGNOSTIKĄ gali pateikti tik GYDYTOJAS!
    • Maloniai prašome savęs negydyti, bet susitarti su specialistu!
    • Sveikatos tau ir tavo artimiesiems!

    Farmacijos pramonės rinka siūlo platų šios grupės vaistų pasirinkimą, ir vienas iš jų yra „Xarelto“.

    Farmakokinetika

    Pagrindinė šio vaisto veiklioji medžiaga yra rivaroksabanas, turintis netiesioginį antikoaguliacinį poveikį.

    Geriamojo rivaroksabano kiekis yra didelis ir siekia apie 80–100%, medžiaga greitai absorbuojama į kraują, o didžiausia jos koncentracija kraujyje pasiekiama praėjus 2–4 valandoms po vartojimo..

    Xarelto nuo giliųjų venų trombozės gali būti vartojamas nepriklausomai nuo suvartojamo maisto kiekio, nes virškinimo procesai jokiu būdu neturi įtakos pagrindinės veikliosios medžiagos veiklai..

    Biologinis vaisto prieinamumas gali skirtis priklausomai nuo to, kuri virškinamojo trakto dalis pradėjo absorbciją. Taigi, rekomenduojama nenaudoti vaisto distaliuojant į skrandį, nes dėl to biologinis prieinamumas žymiai sumažėja..

    Kitas vaisto farmakokinetikos bruožas yra tas, kad jis turi vidutinį individualų kintamumą, o tai reiškia, kad skirtingiems žmonėms biologinis prieinamumas gali skirtis 30–40 proc., O pooperaciniu laikotarpiu - 70 proc..

    Biologinis vaisto prieinamumas nepriklauso nuo dozės.

    Xarelto pasiskirstymas organizme vyksta tolygiai. Maždaug 95% gauto vaisto jungiasi su kraujo plazmos baltymais ir ypač su serumo albuminu.

    Didžioji dalis Rivaroxaban metabolizuojama, vėliau išsiskiria iš organizmo su šlapimu ir išmatomis, tačiau dalis dozės per inkstus išsiskiria nepakitusi. Laikotarpis, kai jauniems žmonėms medžiagos dozė kraujyje sumažėja perpus, yra nuo 5 iki 9 valandų.

    Pagyvenusiems pacientams vaistas iš organizmo išsiskiria lėčiau. Vyrų ir moterų reikšmingo skirtumo tarp Xarelto farmakokinetikos nebuvo..

    Veiksmo mechanizmas

    Pagrindinė veiklioji vaisto medžiaga turi galimybę tiesiogiai slopinti kraujo krešėjimo Xa faktorių.

    Kadangi Xa faktorius iškrinta iš krešėjimo kaskados, kraujo krešėjimo procesai tampa neįmanomi..

    Taikymo būdas

    Vaistas yra tablečių pavidalu. „Xarelto 2.5“ pacientai vartoja du kartus per dieną, o vaisto suvartojimas neprivalomas susieti su maistu. Išgerkite vieną tabletę.

    Jei pacientas patyrė ūminį koronarinį sindromą (AKS), tada Xarelto galima derinti su:

    • 75-100 mg aspirino;
    • ta pati aspirino dozė + 75 mg klopidogrelio;
    • ta pati aspirino dozė + tiklopidino paros dozė.

    Kombinuoto gydymo veiksmingumas yra nuolat stebimas. Nereikėtų leisti ir spontaniško kraujavimo, ir naujos išemijos priepuolio. Gydymas pagal panašią AKS schemą yra ilgalaikis ir gali trukti nuo vienerių iki dvejų metų.

    AKS atveju rekomenduojama vartoti Xarelto nedelsiant, kai tik paciento būklė tampa patenkinama ir parenteraliniai antikoaguliantai nebevartojami..

    Venų tromboembolijos atveju nurodoma vartoti Xarelto 10. Viena tabletė geriama kartą per dieną. Vaisto vartojimas yra ypač svarbus, jei pacientui buvo atlikta plati ortopedinė intervencija..

    Gydymo trukmė gali skirtis priklausomai nuo operacijos dydžio.

    Didžiausia leidžiama vaisto dozė per dieną yra 20 mg, o pacientams, kenčiantiems nuo inkstų nepakankamumo, ji sumažinama iki 15 mg.

    Tabletes galima vartoti susmulkintą, jei pacientui sunku išgerti visą tabletę.

    Taip pat svarbu nepamiršti, kad jei praleidote vieną dozę, turite tai nedelsiant kompensuoti tabletėmis, o kitą dieną toliau vartoti kaip įprasta. Neįmanoma padidinti dozės ar visiškai praleisti priėmimo dienos..

    Xarelto tyrimas gydant giliųjų venų trombozę

    Stebėjimo tyrime, kurį atliko XALIA, nustatyta, kad rivaroksabanas, veiklioji Xarelto sudedamoji dalis, suteikia gerą žalos ir naudos pusiausvyrą gydant tokias ligas kaip giliųjų venų trombozė (DVT)..

    XALIA tyrime dalyvavo daugiau nei 5000 pacientų iš skirtingų šalių.

    Viename iš naujausių tyrimų, kuriuos inicijavo Memorialinis vėžio centras. Sloan-Kettering nustatyta, kad vartojant Xarelto kaip antikoaguliacinę terapiją, vėžiu sergantiems pacientams PE buvo mažiau paplitusi nei vartojant mažos molekulinės masės heparinus..

    Tyrime dalyvavo daug pacientų, sergančių galutinės stadijos vėžiu, o tai tik patvirtina rivaroksabano vartojimo svarbą.

    Ūminės šlaunikaulio trombozės gydymas aprašytas šiame straipsnyje..

    Kontraindikacijos

    Kaip ir kiti vaistai, Xarelto nėra naudojamas daugeliu atvejų:

    • pacientas netoleruoja veikliosios medžiagos ar kitų vaisto komponentų;
    • yra aktyvus kraujavimas, kurio negalima sustabdyti;
    • yra būklių, kuriose yra didelė kraujavimo rizika, pavyzdžiui, skrandžio opa arba didelė kraujavimo iš naviko mazgo rizika;
    • vaisto vartojimas kartu su kitų rūšių antikoaguliantais (šiuo atveju galite vartoti Xarelto, jei reikia pakeisti vaistą, taip pat mažomis dozėmis, jei reikia išlaikyti kateterio praeinamumą);
    • kepenų patologijos, susijusios su kraujo krešėjimo pasikeitimu hipokoaguliacijos link ir dėl to didele kraujavimo rizika;
    • vaiko gimdymo laikotarpis;
    • žindymo laikotarpis;
    • amžius iki 18 metų;
    • sunkus inkstų nepakankamumas;
    • netoleravimas laktozės ar galaktozės.

    Šalutiniai poveikiai

    Pagrindinis šalutinis vaisto poveikis yra didelė rizika susirgti savaiminiu kraujavimu iš įvairių organų ir audinių, o tai dažnai sukelia po hemoraginę anemiją..

    Taip pat kraujavimo tikimybė padidėja, jei pacientas serga hipertenzija arba jau vartoja vaistus, turinčius įtakos kraujo sudėčiai..

    Įvairių organų ir sistemų šalutinis poveikis daugiausia susijęs su vaisto gebėjimu susilpninti kraujo krešėjimo sistemą.

    Kiti šalutiniai poveikiai gali būti alerginė reakcija, angioneurozinės edemos išsivystymas, karščiavimas, susijęs su didelio masto ortopedinėmis intervencijomis, ir galūnių skausmas..

    Analogai

    Vienintelis Xarelto analogas yra šio vaisto veiklioji medžiaga, kurios INN yra rivaroksabanas.

    Nėštumo metu

    Vaisto poveikio nėščioms moterims tyrimas nebuvo atliktas, tačiau eksperimentų su gyvūnais metu buvo įrodyta, kad Xarelto yra toksiškas motinos organizmui ir sukelia kraujavimą. Tuo pačiu metu teratogeninio poveikio nenustatyta..

    Gydymo šia priemone laikotarpiu moterims patariama apsisaugoti nuo nėštumo. Rivaroksabanas nėštumo metu nevartojamas.

    Vaistas išsiskiria iš moters kūno kartu su pienu, todėl jis taip pat nenaudojamas žindant..

    Sąveika su kitais vaistais

    Galima išskirti šias sąveikas:

    • vartojant Xarelto vartojant ketokonazolą (priešgrybelinį vaistą), padidėja Xarelto poveikis;
    • vartojant kartu su Ritonaviru (ŽIV proteazių inhibitorius), Xarelto taip pat padidina jo aktyvumą;
    • derinys su klaritromicinu, eritromicinu, flukonazolu padidina Xarelto aktyvumą;
    • derinys su fenitainu, karbomazepinu, rifampicinu sumažina vaisto aktyvumą;
    • vartojant kartu su varfarinu, protrombino laikas pailgėjo.

    Vartoti sutrikus inkstų ar kepenų funkcijai

    Jei pacientas kenčia nuo vidutinio sunkumo ar lengvo inkstų funkcijos sutrikimo, vaisto dozė nesumažėja. Pacientams, sergantiems sunkia inkstų liga, Xarelto vartojamas atsargiai, o jei klirensas yra mažesnis nei 15 ml / min., Patariama šio vaisto nevartoti..

    Jei kartu su kepenų patologija pasikeičia kraujo krešėjimo ir antikoaguliantų pusiausvyros pusiausvyra, Xarelto vartoti draudžiama.

    Kitais atvejais vaistas gali būti vartojamas, dozės mažinti nereikia.

    Atsiliepimai

    Marija

    Mano tėtis sirgo tromboze ir neseniai jam buvo atlikta trombo pašalinimo operacija. Gydytojas jam patarė Xarelto naudoti giliųjų venų trombozei jau pooperaciniu laikotarpiu..

    Mano tėvas labai sėkmingai vartojo šį vaistą nuo 2011 m. Jis geria tabletę per dieną, manau, kad tai yra patogu. Pati tabletė yra neskani, o ją išgėrus skrandžio neskauda, ​​ir jis niekada nebuvo susidūręs su kraujavimu..

    Jo tėvas jį vartojo reguliariai, o po šešių mėnesių mes pradėjome pastebėti efektą: dingo raumenų mėšlungis, dingo patinimas, skausmas sumažėjo. Vaistas, be abejo, turi daug kontraindikacijų, tačiau man atrodo, kad jis yra vienas geriausių savo srityje. Vienintelis jo trūkumas yra aukšta kaina..

    Igoris

    Mane operavo dėl flebektomijos kairėje, tada susidūriau su komplikacija poplitealinių venų trombozės forma. Išrašymo metu gydytojas patarė išgerti Xarelto kursą.

    Vaistą pradėjau vartoti neseniai, iš pradžių gėriau po 15 mg du kartus per dieną, bet dabar jau perėjau prie 20 mg kartą per dieną. Pastebėjau, kad paburkimas dingo, o skausmo nebebuvo.

    Dar nesusidūriau su šalutiniu poveikiu ir tikiuosi, kad taip bus tol, kol kursas baigsis.

    Mesenterinės trombozės aprašymą galite rasti čia.

    Giliųjų venų trombozės simptomai išvardyti šiame leidinyje.

    Gydytojas man taip pat rekomendavo „Xarelto“ kursą, bet tada turėjau jo atsisakyti. Susidūriau tik su šalutiniu poveikiu, patyriau galvos svaigimo, spengimo ausyse ir kraujo šlapime priepuolius.

    Gydytojas, išgirdęs skundus, atšaukė vaistą, pasirinkdamas alternatyvą. Gal Ksarelto yra geras, bet jis man asmeniškai netiko, nors iš tromboflebito išgelbėjo pažįstamą.

    Kuo mes gydomės: Xarelto. Ar geriausiai parduodami vaistai nuo trombozės veikia??

    Širdies priepuoliai ir insultai dažnai nutinka dėl to, kad atsiskyręs kraujo krešulys užkemša indą, todėl juokeliai su kraujo krešėjimo sistema yra blogi. Ką bendro turi kraujo krešėjimo sistema su „Karu ir taika“, kaip molekulės patenka į vienas kito kišenes, kaip kraujo krešulys atrodo kaip karinis įtvirtinimas, kaip rasti pusiausvyrą tarp kraujo sutirštėjimo ir mirties nuo kraujavimo ir ką su tuo turi žiurkių nuodai, rodo Rod. naujas antraštės „Kuo jie mus gydo“ numeris.

    Koronarinių arterijų liga ir insultas yra dvi dažniausios mirties priežastys pasaulyje, kartu sukeliančios apie 20% visų mirčių. Nei vėžys, nei infekcijos negali atsilikti nuo tokių rodiklių. Kraujo krešėjimo sutrikimai yra šių abiejų procesų esmė, taip pat daugybė kitų sveikatos problemų. Net ligos, kurios visai nėra susijusios su kraujotakos sistema, gali sukelti žmogaus mirtį, pavyzdžiui, dėl kraujo užnuodijimo.

    Todėl nenuostabu, kad gegužę ir balandį „Ksarelto“ pateko į geriausių Rusijos vaistinių vaistų dešimtuką, kuris skiriamas trombozės ir insulto profilaktikai..

    Rusijoje vaistas buvo atliktas klinikiniais tyrimais (jie net registruoti), jis taip pat žinomas užsienyje, tačiau tik FDA (Maisto ir vaistų administracija) - Amerikos maisto ir vaistų administracijos - ataskaitoje jis buvo pripažintas vienu iš keturių pavojingiausių vaistų Jungtinese Amerikos Valstijose. FDA ekspertai rado daugiau nei dešimt tūkstančių pranešimų apie rimtus šalutinius poveikius, susijusius su Xarelto vartojimu. Iš jų buvo užregistruoti 8643 kraujavimo atvejai, 4508 pacientai turėjo būti hospitalizuoti, o 1121 žmogus mirė.

    Kodėl šiuo atveju nėra draudžiama, ar „Xarelto“ populiarumas laikomas gydytojų, vaistininkų ar rinkodaros specialistų sėkme, ką vaistas veikia organizme, kuriems pacientams jis netinka ir kaip sumažinti riziką, Rodiklis suprato..

    „Karas ir taika“ iki paskutinio kraujo lašo

    Vaistas skiriamas tablečių pavidalu, kuriuos galima gerti tik kartą per dieną, todėl jis yra patogesnis nei anksčiau sukurti panašių savybių vaistai, kurie turėjo būti vartojami į veną. Veiklioji Xarelto medžiaga vadinama rivaroksabanu ir tabletėje yra 15 mg.

    Šią medžiagą „Bayer“ susintetino 1999 m. Ikiklinikiniai tyrimai buvo pradėti 2000-aisiais, o 2008-aisiais vaistas buvo parduodamas. Remiantis tyrimais, rivaroksabano veikimas grindžiamas tuo, kad molekulė įkiša jungčių „rankas“ į dvi svarbaus kraujo krešėjimo dalyvio, Xa faktoriaus, „kišenes“ ir tai trukdo jam veikti. Šios kišenės paveiksle nurodytos kaip S1 ir S4.

    Rivaroksabano veikimo iliustracija

    „Nature Reviews“ narkotikų atradimas

    Pabandykime šiek tiek išsiaiškinti, kas yra šis paslaptingas veiksnys ir ką jis veikia kūne. Žinduolių kraujo krešėjimo sistema yra sudėtinga, kaip ir Tolstojaus romano veikėjų santykis, o veikėjų vardai yra labai panašūs: protrombinas ir trombinas, fibrinogenas ir fibrinas... Bet tai apsunkina užduotį tik iš pirmo žvilgsnio: jei žinote, kad priešdėlis „pro“ arba antroji šaknis „Genas“ reiškia „tai, kas pavers likusį žodį“, išryškėja šių medžiagų skirtumai.

    „Karas ir taika“ kiekvienas veikėjas eina į savo tikslą, o tada iš savo veiksmų, nukreiptų skirtingomis kryptimis (dažnai priešingomis kryptimis), kaip vektorių suma, susidaro pasakojimas. Būna, kad koks nors poelgis netolimoje ateityje atliepia herojus netikėčiausiu būdu, arba jo padariniai trukdo daryti ką nors kita. Kraujo krešėjimo faktorių santykyje situacija panaši. Pavyzdžiui, gali atsitikti taip, kad medžiagos perprodukcija sukelia procesus, kurie slopina jos pačios veiksmus..

    Grįžtamasis ryšys padeda išlaikyti pusiausvyrą, kurios pažeidimas gresia kūnui mirtimi. Jei kraujas yra per klampus, krešuliai blokuos kraujo tekėjimą, o organai ir audiniai negaus mitybos, o jei jis bus per plonas, kraujavimas nuo beveik bet kokio įbrėžimo gali sukelti mirtį dėl kraujo netekimo. Todėl reakcijos yra sujungtos kaskadoje, kur kiekviename etape gautos medžiagos viena po kitos aktyvina (supjausto, modifikuoja, atlenkia), kaip domino, bet su atšaukimo ir atsvara. Priešingai, kai kuriuose šios kaskados etapuose yra mechanizmų, kurie sustiprina save..

    Trumpai tariant, viso proceso esmė yra fibrino susidarymas. Tai yra gijinis baltymas, tinklinis aplink žaizdą. Perpinant jo siūlus, trombocitai įstringa kaip dideli vagonai, iš kurių statomi kariniai įtvirtinimai. Ten taip pat atsiranda raudonųjų kraujo kūnelių, pernešančių deguonį ir kitus kraujo elementus. Dėl to sustiprėja kraujo krešulys. Bet kur laikyti fibriną, kol jo prireiks? Kaip greitai pristatyti jį į paskirties vietą? Evoliucija paruošė grakščią išeitį stuburiniams gyvūnams, turintiems šią sistemą: šio tirpalo pavidalo gabalėliai nuolat plaukioja kraujyje.

    Šios dalys yra fibrinogeno molekulės, sudarytos iš trijų dalių. Paprastai jie yra sulenkti viduryje - atrodo, kad fibrinogenas sėdi ir dėvi baltas pirštines, kuriose arogantiškos fibrinogeno molekulės niekada nespaus rankos. Bet kai trombinas ateina su „naujiena“ apie invaziją, žaizdą, kur gali patekti infekcijos ir kur gali tekėti kraujas, fibrinogeno molekulės nebeatitinka jų principų - jos turi ginti savo tėvynę. Taigi jie nusimeta baltas pirštines, atsistoja (atsitiesia) ir ima rištis, kad susidarytų fibrino sruogos. Jie susivienija prieš bendrą priešą, pavyzdžiui, daugybę „Karo ir taikos“ herojų, kurie taikos metu vienas kito nemėgo ar net niekino..

    Xa faktorius, kuris nėra juokas

    Pats trombinas taip pat neplaukia laisvai, kad nekeltų nereikalingos panikos tarp kitų sistemos dalyvių. Jis egzistuoja protrombino pavidalu, kurį taip pat reikia suaktyvinti - pašalinti „gaubtą“ iš aktyvaus centro, kad paverstų jį aktyvia forma (kurią taip pat galima perjungti skirtingoms užduotims atlikti). Ši aktyvi forma yra trombinas..

    Bet iš kur protrombinas „žino“, kad laikas virsti trombinu ir skambinti aliarmu? Pirmieji apie žalą praneša specialūs sargybiniai iš kūno gynybos „postų“. Naujienas apie kūno ląstelių sunaikinimą ir žalą pateikia audinių faktorius, baltymas, kuris yra visų ląstelių membranose (išskyrus tam tikras išimtis), o kontaktą su kai kuriais pavojingais paviršiais, kai daiktas prasiskverbia į žaizdą, praneša baltymas, vadinamas veiksniu. Hagemanas.

    Šių dviejų kaskados pradžios kelių sankirtoje yra X faktorius, kuris esant keliems kitiems veiksniams (perdraudimas niekada neskauda), o kalcio jonai protrombinui tik praneša, kad atėjo jo geriausia valanda..

    Dr Graham Beards / „Wikimedia Commons“

    Vardas X turėtų būti skaitomas ne kaip „kryžius“ ar „x“, o kaip romėnų „dešimt“, nes šie faktoriai gavo savo skaičių atradimo tvarka. Indeksas „a“ reiškia, kad jis yra aktyvuotas. Todėl Xa faktorius yra ne „x-a faktorius“ ar net „faktorius ha“, o „suaktyvinta dešimtojo faktoriaus forma“..

    Šioje nuorodoje yra pažymėta daugybė vaistų, kurie turėtų sumažinti kraujo krešulių susidarymo riziką. Kuo geriau vaisto molekulės susijungia su savo taikiniu (mūsų atveju - Xa faktoriumi), tuo tiksliau jos veikia ir tuo mažiau šalutinių poveikių gali sukelti.

    Pirmieji vaistai nuo trombozės, tokie kaip varfarinas, kuris buvo iš pradžių sukurtas ir vis dar naudojamas kaip žiurkių nuodas, veikė plačiau. Varfarinas slopina tų krešėjimo faktorių, kurie padeda suaktyvinti vitaminą K., sintezę. Vaistas neleidžia vitaminui prie jų pritvirtinti karboksilo grupės COOH, o tai leidžia jiems prisijungti prie kraujagyslių vidinio dangalo paviršiaus. Šią sistemos dalį veikia varfarinas, todėl vitaminas K netgi buvo naudojamas kaip „priešnuodis“ apsinuodijus žiurkių nuodais, kurių sudėtyje yra varfarino. Tokie vaistai dabar laikomi labai pavojingais, nes jų „pataikymo“ į tikslą tikslumas yra mažas, o šalutinio poveikio rizika yra didelė. Kita vertus, „Xarelto“ buvo patvirtintas Kanadoje ir Europoje 2008 m., Naujos kartos vaistų, tiesiogiai slopinančių Xa faktorių, laikmečiu, o likusio painio mechanizmo ratuose buvo mažiau lazdų..

    Sąrašai (neįtraukti)

    Rivaroksabanui kaip vaistinei medžiagai labai pasisekė: jis siejamas ne tik su viena dažniausių mirties priežasčių, bet ir buvo atidaryta didelės ir turtingos Vokietijos kompanijos. Tai prisidėjo prie to, kad vaistas praleido didžiąją savo „gyvenimo“ dalį, atsižvelgdamas į prožektorius: 3375 „PubMed“ tyrimų bazės straipsniai aiškiai rodo, kad rivaroksabanas visada buvo pakankamai mokslininkų dėmesio. Kur kas geriau mums: nors neįmanoma apsvarstyti visų šių darbų savarankiškai vieno populiaraus mokslo straipsnio rėmuose, galime kreiptis į sistemingas Cochrane bendradarbiavimo apžvalgas.

    Dažnai tą patį apžvalgą sudaro du nepriklausomi autoriai, kurie pabaigoje patikrina, ką jie padarė. Šios apžvalgos apima straipsnius, atitinkančius kai kuriuos metodinius reikalavimus, kuriuose rizikuojama subjektyviai įvertinti tyrimo rezultatus, padaryti klaidą ar sąmoningai neteisingai pateikti žemiau pateiktus duomenis. Tokie tyrimai vadinami dvigubai aklais, placebu kontroliuojamais tyrimais..

    Pirmasis buvo parašytas 2013 m. Ir palygino, kaip dvi antikoaguliantų grupės (vaistai, mažinantys kraujo krešėjimą) veikia pacientus, kuriems yra prieširdžių virpėjimas. Tai yra širdies „drebulys“ - „šoniniai“ elektriniai impulsai, nutraukiantys jo koordinuotų susitraukimų ritmą..

    Esant prieširdžių virpėjimui, padidėja trombozės rizika, todėl šiems pacientams dažnai skiriami antikoaguliantai. Bet kurie yra saugesni: nukreipti Xa faktorių ar antagonizuoti vitaminą K ir jo įmones? Dešimt tyrimų padėjo atsakyti į šį klausimą - iš viso dalyvavo 42 084 pacientai. Darbas patvirtino prognozuojamą tikslumą: širdies priepuolių ir insultų, taip pat atsiskyrusių kraujo krešulių skaičius buvo pastebimai mažesnis rivaroksabano ir panašių medžiagų grupėse. Taip pat sumažėjo mirčių nuo širdies priepuolių ir insultų skaičius.

    Kitoje apžvalgoje vaistai nuo krešėjimo nagrinėjami kaip priemonė nuo plaučių hipertenzijos. Jos metu kraujas prasčiau praeina per plaučių indus, todėl kraujas prasčiau teka į dešinįjį skilvelį ir padidina priešlaikinės mirties riziką. Tačiau nuo 2014 m. Nepavyko rasti jokių tyrimų, kurie atitiktų būtinus kriterijus, ir nors yra tyrimų, kurie rodo, kad rivaroksabanas yra naudingas šioje situacijoje, jie greičiausiai bus subjektyvūs ir neteisingai vertinami..

    Dar dviejose 2015 m. Paskelbtose apžvalgose buvo tiriamas naujos kartos antikoaguliantų (antikoaguliantų) poveikis prieš giliųjų venų trombozę ir plaučių emboliją - plaučių kraujagyslių užsikimšimas atplėštu kraujo krešuliu. Pirmasis apėmė 11 tyrimų, kuriuose dalyvavo 27 945 dalyviai. Šie tyrimai parodė, kad vartojant vaistus, kurie tiesiogiai veikia Xa faktorių, šalutinis poveikis (pvz., Kraujavimas) yra ne didesnis, bet kartais ir mažesnis, o tai leidžia Xarelto rekomenduoti giliųjų venų trombozės profilaktikai..

    Antroji apžvalga apėmė penkis tyrimus su 7897 pacientais. Apskritai rivaroksabanas ir kiti Xa slopinantys vaistai, taip pat senesni vaistai, neparodė daugiau šalutinių poveikių (buvo atsižvelgta į kraujavimą ir bendrą mirtingumą), nors autoriai pažymi, kad tyrimo planas skyrėsi ir buvo sunku palyginti..

    Rodiklis. Ru rekomenduoja: vartoti taip, kaip nurodė gydytojas, griežtai laikantis instrukcijų

    Sistemingos Cochrane apžvalgos ir pats gerai ištirtas veikimo mechanizmas rodo, kad Xarelto padeda esant giliųjų venų trombozei ir plaučių embolijai. Be to, vaistas skiriamas insulto ir prieširdžių virpėjimo profilaktikai, tačiau tik tuo atveju, jei jis nėra vožtuvų kilmės.

    Tačiau atminkite, kad kraujo krešėjimo sistema yra sudėtinga, todėl kartais gali būti sunkiau ištaisyti situaciją, nei ją sugadinti. Tai reiškia, kad neturėtų būti mėgėjų pasirodymo: nauja šio kolektyvo medžiaga yra tarsi naujo herojaus įvedimas į karą ir taiką. Taigi, kadangi jūs pristatote naują herojų, nusprendę, pavyzdžiui, išgelbėti princą Andrejų, tada gydytojas turėtų įsitikinti, kad atvykėlis ar jo dėka išgyvenęs princas netyčia nežudo Pierre'o Bezukhovo, neatima Natašos Rostovos ir netrukdo jam laimėti viso karo. Laimei, „Xarelto“ yra receptinis vaistas Rusijoje, todėl pacientams nėra lengva pasijusti Levu Tolstojumi..

    Ką sako Pasaulio sveikatos organizacijos ataskaitos? Vaistų naujienų skiltyje yra informacijos, kad ji yra patvirtinta JAV giliųjų venų trombozės ir plaučių užsikimšimo prevencijai. Tačiau kitoje rekomendacijoje teigiama, kad jo negalima naudoti ne vožtuvų prieširdžių virpėjimui, taip pat jo pridėti prie varfarino ar pakeisti varfarinu, jei paciento būklė yra stabili. Bet jei gydytojas negali nuolat stebėti paciento ir jo analizės, Xarelto (rivaroksabanas) yra geriau, nes jis yra mažiau pavojingas.

    Ataskaitoje taip pat sakoma, kad nors naujos kartos vaistai, tarp kurių yra ir „Xarelto“, veikia, dar nėra aišku, koks stiprus. Atsižvelgdamas į keletą argumentų, pritariančių šiems vaistams, PSO dar neįtraukė jų į savo gaires kaip būtiniausius vaistus. PSO pažymi, kad jie yra brangūs (iki 50 kartų brangesni nei varfarinas), nors juos vadina „ekonomiškai perspektyviais“. Ir jei varfarinas, žiurkių nuodų komponentas, kurį reikia vartoti griežtai prižiūrint gydytojui, vis dar turi priešnuodį - vitaminą K, su rivaroksabanu viskas nėra taip paprasta.

    Todėl, nors paprastai jie yra saugesni nei varfarinas, vis tiek geriau palikti pasirinkimą kvalifikuotam gydytojui, kuris gali atsižvelgti į jūsų būklę ir kitus veiksnius, kad galėtų priimti pagrįstą sprendimą..

    Gydytojai mano, kad vartojant šį vaistą, smegenų kraujosruvos atsiranda rečiau nei gydant senosios kartos vaistais (varfarinu), tačiau tuo pačiu metu kraujavimas iš virškinimo trakto, priešingai, tampa labiau tikėtinas..

    Taip pat turite atkreipti dėmesį į kontraindikacijas, kurių yra daug, ir apie jas informuoti gydytoją, kad jis atsižvelgtų į riziką. Pavyzdžiui, dėl nenormalios kepenų funkcijos vaisto vartojimas gali tapti daug pavojingesnis, nei norėtumėte. Tas pats pasakytina ir apie sunkią inkstų ligą. Nėra duomenų, ar pavojinga vartoti šį vaistą moterims nėštumo metu ir vaikams - tikėtina, kad Xarelto gali neigiamai paveikti vaisiaus vystymąsi. Visos šios sąlygos instrukcijose išdėstytos kaip apribojimai: greičiausiai šiais atvejais vaistas jums tiesiog nebus paskirtas.

    Ir dar viena pastaba: nepaisant didelių vaisto kainų, nė vienas iš jo generinių vaistų (pigesni analogai su ta pačia veikliąja medžiaga, kuriuos gamina kitos įmonės, dažnai pasibaigus vaisto patentui), nebuvo patvirtinti naudoti JAV. Tai reiškia, kad verčiau ir rizikuodami geriau nesirinkti vaistų su ta pačia veikliąja medžiaga. Arba pasitarkite su savo gydytoju, jei norite pasirinkti vertingą „firminio“ Xarelto pakaitalą.

    Mūsų rekomendacijos negali būti tapatinamos su gydytojo receptu. Prieš pradėdami vartoti tą ar tą vaistą, būtinai pasitarkite su specialistu.

    Skaityti Daugiau Apie Giliųjų Venų Trombozę

    12 geriausių vaistažolių nuo hemorojaus: receptai ir panaudojimas

    Klinikos Iš straipsnio sužinosite vaistažolių, veiksmingų gydant hemorojus ir išangės įtrūkimus, naudojimo ypatybes, vartojimo receptus, kontraindikacijas.

    „Aescusan“ analogai

    Klinikos Šiame puslapyje pateikiamas visų eskuzanų analogų sąrašas pagal sudėtį ir naudojimo indikacijas. Pigių analogų sąrašas, taip pat galite palyginti kainas vaistinėse. Pigiausias „Eskuzan“ analogas: „Emoxy-Optic“ Populiariausias „Aescusan“ analogas: „Venorelax“ ATC klasifikacija: Escin, deriniai Veikliosios medžiagos / sudėtis: arklių kaštonas, tiaminas

    Kaip greitai sumažinti kraujospūdį namuose

    Klinikos Bendra informacijaNedaug žmonių žino, kad tokia liga kaip arterinė hipertenzija ar hipertenzija yra viena iš dešimties labiausiai paplitusių ligų šiandien. Kas ketvirtas žmogus Žemėje, nepriklausomai nuo lyties, amžiaus ir rasės, statistiškai kenčia nuo aukšto kraujospūdžio (sutrumpintai - BP).