logo

Arixtra (Fondaparinuksas)

Yra kontraindikacijų. Prieš pradėdami vartoti, pasitarkite su gydytoju.

Komerciniai pavadinimai užsienyje (užsienyje) - Alchemija, Kichidaras.

Šiuo metu vaisto analogai (generiniai vaistai) NEPARDUODAMI Maskvos vaistinėse!

Daugiau vaistų trombozės profilaktikai ir gydymui čia.

Galite užduoti klausimą arba palikti atsiliepimą apie vaistą (prašome, nepamirškite pranešimo tekste nurodyti vaisto pavadinimo) čia.

Preparatai, kurių sudėtyje yra Fondaparinukso natrio druskos, ATC kodas B01AX05:

Retai randamos išleidimo formos (mažiau nei 100 pasiūlymų Maskvos vaistinėse)
vardasIšleidimo formaPakuotė, vntGamintojo šalisKaina Maskvoje, rPasiūlymai Maskvoje
Arixtrainjekcinis tirpalas 2,5 mg 0,5 ml švirkštedešimtPrancūzija, Glaxo4000- (vidutiniškai 4150↘) -845279↘

„Arikstra“ („Fondaparinuksas“) - oficialios naudojimo instrukcijos. Receptinis vaistas, informacija skirta tik sveikatos priežiūros specialistams!

Klinikinė ir farmakologinė grupė:

Tiesiogiai veikiantis antikoaguliantas - selektyvus Xa faktoriaus inhibitorius

farmakologinis poveikis

Antitrombozinis vaistas. Sintetinis selektyvus aktyvuoto X faktoriaus (Xa) inhibitorius. Antitrombozinis aktyvumas yra selektyvaus Xa faktoriaus, tarpininkaujančio antitrombinu III, slopinimo rezultatas. Selektyviai prisijungdamas prie antitrombino III, natrio fondaparinuksas sustiprina (maždaug 300 kartų) pradinį Xa faktoriaus neutralizavimą antitrombinu III. Xa faktoriaus neutralizavimas nutraukia krešėjimo grandinę ir slopina tiek trombino, tiek trombo susidarymą. Fondaparinukso natris neaktyvina trombino (aktyvuoto IIa faktoriaus) ir neveikia trombocitų.

Vartojant 2,5 mg dozę, „Arixtra“ neturi įtakos įprastų krešėjimo tyrimų rezultatams, tokiems kaip APTT, aktyvuoto krešėjimo laikui (ABC) ar protrombino laikui / INR plazmoje, nei kraujavimo laikui ar fibrinolitiniam aktyvumui. Tačiau retai buvo pranešimų apie APTT pailgėjimą vartojant 2,5 mg fondaparinuksą.

Fondaparinuksas nereaguoja į pacientų, sergančių heparino sukelta II trombocitopenija, serumą..

Fondaparinukso farmakodinamiką / farmakokinetiką lemia jo koncentracija plazmoje, išreikšta anti-Xa faktoriaus aktyvumu. Kalibruojant anti-Xa aktyvumą galima naudoti tik fondaparinuksą; tam netinka tarptautinis heparino arba mažos molekulinės masės heparinų standartas. Šio kalibravimo rezultatas yra fondaparinukso koncentracijos išraiška mg kalibravimo fondaparinukso / l.

Farmakokinetika

Sušvirkštus po oda, fondaparinukso natris visiškai ir greitai absorbuojamas iš injekcijos vietos (absoliutus biologinis prieinamumas 100%). Jauniems sveikiems savanoriams po vienkartinės 2,5 mg dozės poodinės injekcijos Cmax kraujo plazmoje buvo pasiekta praėjus 2 valandoms po vartojimo ir vidutiniškai 0,34 mg / l. Koncentracija plazmoje, lygi pusei aukščiau nurodytos Cmax, buvo pasiekta praėjus 25 minutėms po vartojimo.

Sveikiems pagyvenusiems žmonėms fondaparinukso farmakokinetika yra tiesinė, kai dozės yra 2-8 mg s / c. Įvedus 1 kartą per dieną, Css pasiekiamas po 3-4 dienų, o Cmax ir AUC vertės padidėja 1,3 karto..

Vidutiniai pusiausvyros fondaparinukso farmakokinetikos parametrai pacientams, kuriems buvo atlikta pakaitinė klubo sąnario operacija ir kurie vartojo Arixtra po 2,5 mg paros dozę, buvo: Cmax - 0,39 mg / l (31%), Tmax - 2,8 h (18%) ir Cmin - 0,14 mg / l (56%).

Senyviems pacientams, kuriems buvo atlikta klubo sąnario lūžio operacija ir kuriems buvo skirta 2,5 mg Arixtra paros dozė, pusiausvyros būklės fondaparinukso koncentracija buvo: Cssmax - 0,50 mg / l (32%), Cssmin - 0,19 mg / l (58%)..

Pacientams, kuriems yra giliųjų venų trombozės ar plaučių embolijos simptomų, Arixtra dozė buvo koreguojama atsižvelgiant į kūno svorį: kai kūno svoris buvo mažesnis nei 50 kg, buvo skiriama 5 mg dozė, kai kūno svoris buvo 50-100 mg - 7,5 mg, o kūno svoris didesnis nei 100 kg. 10 mg. Šis dozės koregavimas užtikrino panašų Cmax ir Cmin visose svorio grupėse..

Sveikiems suaugusiesiems, suleidus po oda ar į veną, fondaparinuksas pasiskirsto taip, kad didžioji jo dalis yra kraujyje ir tik nedidelis tūris - į veną. Vd yra 7–11 litrų. In vitro fondaparinuksas dideliu laipsniu (mažiausiai 94%) specifiškai prisijungia prie ATIII baltymo. Fondaparinukso prisijungimas prie kitų plazmos baltymų (įskaitant trombocitų IV faktorių ir eritrocitus) yra nereikšmingas.

Fondaparinukso metabolizmas in vivo nebuvo tirtas, nes pacientams, kurių inkstų funkcija normali, didžioji dozės dalis išsiskiria nepakitusi su šlapimu.

Fondaparinuksas išsiskiria nepakitusiu būdu per inkstus. Sveikiems žmonėms 64–77% dozės išsiskiria su šlapimu per 72 valandas. T1 / 2 jauniems sveikiems asmenims yra apie 17 valandų, o vyresnio amžiaus žmonėms - apie 21 valandą. Pacientų, kurių inkstų funkcija normali, vidutinis fondaparinukso klirensas yra 7,82 ml / min..

Farmakokinetika ypatingose ​​klinikinėse situacijose

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, fondaparinuksas pašalinamas lėčiau, nes daugiausia inkstai pašalina nepakitusį. Pacientams, kuriems po operacijos buvo atliktas profilaktinis gydymas dėl klubo sąnario lūžio ar klubo sąnario pakeitimo, bendras fondaparinukso klirensas yra 25% mažesnis, esant lengvam inkstų nepakankamumui (CC 50-80 ml / min.), 40% mažesnis, esant vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui. laipsnis (CC 30–50 ml / min.) ir 55% mažesnis, esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC mažiau nei 30 ml / min.), palyginti su pacientų, kurių inkstų funkcija normali. T1 / 2 reikšmės reikšmės vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui buvo 29 val., Sunkiam inkstų nepakankamumui - 72 val.

Panašus ryšys tarp fondaparinukso klirenso ir inkstų nepakankamumo sunkumo pastebėtas gydant pacientus, sergančius giliųjų venų tromboze. Farmakokinetikos modelyje buvo naudojami duomenys apie pacientus, kurių ŠK buvo mažesnė nei 23,5 ml / min., Kuriems buvo operuotos apatinės galūnės ir kurie gavo fondaparinuksą. Atlikus farmakokinetinį modeliavimą, buvo įrodyta, kad fondaparinukso vartojimas pacientams, sergantiems CC nuo 20 iki 30 ml / min, vartojant 1,5 mg per parą arba 2,5 mg kas antrą dieną, atitinka pacientų, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (CC 30-80 ml / min.) vaisto dozė yra 2,5 mg per parą.

Dėl iki šiol turimų duomenų Arixtra negalima vartoti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas..

Manoma, kad laisvo fondaparinukso koncentracija plazmoje nesikeičia esant lengvam ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui, todėl, remiantis farmakokinetika, dozės koreguoti tokiems pacientams nereikia. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (B funkcinė klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), vieną kartą vartojus fondaparinuksą, Cmax ir AUC sumažėjo 22-39%, palyginti su pacientais, kurių kepenų funkcija normali. Fondaparinukso koncentracijos plazmoje sumažėjimas paaiškinamas prisijungimo prie antitrombino III sumažėjimu dėl sumažėjusio šio fermento kiekio plazmoje pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, todėl padidėja fondaparinukso išsiskyrimas pro inkstus. Fondaparinukso farmakokinetika sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu netirta.

Nėra atlikta tyrimų apie natrio fondaparinukso vartojimą vaikams ir paaugliams iki 17 metų..

Vyresniems nei 75 metų pacientams fondaparinukso eliminacija sulėtėja. Kai po klubo sąnario lūžio ar klubo sąnario lūžio operacijos profilaktikos tikslais buvo skiriama 2,5 mg fondaparinukso dozė, bendras fondaparinukso klirensas vyresniems nei 75 metų pacientams buvo maždaug 25% mažesnis nei pacientų, jaunesnių nei 65 metų. Panašus ryšys tarp fondaparinukso klirenso ir amžiaus pastebėtas pacientams, sergantiems giliųjų venų tromboze..

Koreguojant dozę pagal kūno svorį, priklausomai nuo lyties, farmakokinetikos skirtumų nebuvo.

Planinių rasinių asmenų farmakokinetikos skirtumų tyrimų neatlikta. Tačiau atlikti tyrimai su sveikais Azijos kilmės asmenimis (Japonija) neparodė farmakokinetikos skirtumų, lyginant su sveikų kaukaziečių rasės asmenimis. Vaistų klirensas tarp kaukaziečių ir negroidų pacientų, kuriems atliekama ortopedinė operacija, nebuvo skirtingi.

Pacientų, sveriančių mažiau nei 50 kg, bendras fondaparinukso klirensas sumažėja maždaug 30%.

Vaisto ARIXTRA vartojimo indikacijos

  • venų tromboembolinių komplikacijų prevencija pacientams, kuriems atliekamos „didelės“ ortopedinės apatinių galūnių operacijos (įskaitant klubo sąnario lūžius, įskaitant ilgalaikę profilaktiką pooperaciniu laikotarpiu; kelio sąnario endoprotezavimo operacija; klubo sąnario endoprotezavimo operacija);
  • venų tromboembolinių komplikacijų prevencija pacientams, kuriems atliekamos pilvo operacijos ir kuriems yra tromboembolinių komplikacijų rizika;
  • venų tromboembolinių komplikacijų prevencija pacientams, turintiems didelę tokių komplikacijų riziką, kuriems ūminės ligos fazės metu nurodomas ilgalaikis lovos režimas;
  • ūminės giliųjų venų trombozės gydymas;
  • ūminės plaučių embolijos gydymas;
  • ūminio koronarinio sindromo, kurio pasireiškimas yra nestabili krūtinės angina ar miokardo infarktas be ST segmento pakilimo, gydymas, siekiant užkirsti kelią širdies ir kraujagyslių mirčiai, miokardo infarktui ar refrakterinei išemijai;
  • ūminio koronarinio sindromo, kurio pasireiškimas yra ST segmento padidėjęs miokardo infarktas, siekiant išvengti mirties, gydymas, pakartotinis miokardo infarktas pacientams, kuriems taikoma trombolitinė terapija, arba pacientams, kurie iš pradžių negavo reperfuzinės terapijos.

Dozavimo režimas

Po oda vaistas švirkščiamas pakaitomis į kairę ir dešinę anterolateralines bei kairę ir dešinę posterolateralines pilvo sienas. Kad išvengtumėte narkotikų praradimo, prieš užpildydami švirkštą, nepašalinkite oro burbuliukų. Adata turi būti įkišta statmenai jos ilgiui į odos raukšlę tarp nykščio ir smiliaus; odos raukšlė nėra atlaisvinta visos injekcijos metu.

Arixtra galima vartoti tik prižiūrint gydytojui. Pacientui leidžiama savarankiškai atlikti poodines injekcijas tik tuo atveju, jei gydytojas mano, kad tai būtina, privalomai stebėdamas gydytoją ir tik tinkamai išmokęs poodinės injekcijos atlikimo techniką..

Skiriant į veną (pirmoji dozė skiriama tik pacientams, kuriems yra miokardo infarktas su ST segmento pakilimu), vaistas švirkščiamas į kateterį pradine forma arba mažais kiekiais praskiestas 0,9% natrio chlorido tirpalu (25 ml arba 50 ml). Kad išvengtumėte vaistų praradimo, prieš užpildydami švirkštą, nepašalinkite oro burbuliukų. Po injekcijos kateterį reikia nuplauti pakankamu druskos tirpalu, kad būtų užtikrinta visa vaisto dozė. Vartojant per mažus indelius, infuziją reikia atlikti per 1-2 minutes.

Venų tromboembolinių komplikacijų prevencija

Ortopedinė ir pilvo operacija: rekomenduojama Arixtra dozė yra 2,5 mg po oda 1 kartą per dieną po operacijos..

Pradinė dozė skiriama ne anksčiau kaip praėjus 6 valandoms po operacijos pabaigos, su sąlyga, kad hemostazė yra gera.

Gydymo kursas tęsiasi padidėjusios venų tromboembolinių komplikacijų atsiradimo rizikos laikotarpiu, paprastai prieš pacientui taikant ambulatorinį režimą, mažiausiai 5–9 dienas. Patirtis rodo, kad pacientams, kuriems atliekama klubo sąnario lūžio operacija, padidėjusios venų tromboembolinių komplikacijų rizikos laikotarpis viršija 9 dienas. Tokiems pacientams būtina priimti sprendimą pratęsti profilaktinį Arixtra vartojimą iki 24 dienų..

Pacientai, kuriems yra didelė tromboembolinių komplikacijų rizika. Rekomenduojama Arixtra dozė yra 2,5 mg po oda vieną kartą per parą. Gydymo trukmė šiuo atveju yra nuo 6 iki 14 dienų..

Ūminės giliųjų venų trombozės ir ūminės plaučių arterijos tromboembolijos gydymas: rekomenduojama Arixtra dozė po oda vieną kartą per parą yra 5 mg pacientams, sveriantiems mažiau nei 50 kg; pacientams, sveriantiems 50-100 kg - 7,5 mg; pacientams, sveriantiems daugiau nei 100 kg, - 10 mg.

Gydymo trukmė yra mažiausiai 5 dienos. Gydymą reikia nutraukti ne anksčiau, nei bus galima pereiti prie tinkamo gydymo geriamaisiais antikoaguliantais (MHO vertės nuo 2 iki 3). Taip pat būtina kuo greičiau pridėti vitamino K antagonistus, paprastai ne vėliau kaip per 72 valandas. Paprastai Arixtra kursas trunka nuo 5 iki 9 dienų..

Nestabilios krūtinės anginos / miokardo infarkto be ST segmento pakilimo gydymas: rekomenduojama dozė yra 2,5 mg po oda vieną kartą per parą. Gydymas turėtų prasidėti kuo anksčiau po diagnozės nustatymo ir tęsti 8 dienas arba tol, kol pacientas bus išleistas.

Siekiant sumažinti kraujavimo riziką, pasirenkama perkutaninė koronarinė intervencija (PKI) turėtų būti atliekama, jei įmanoma, ne anksčiau kaip per 24 valandas po paskutinės fondaparinukso dozės. Jei PCI atliekamas praėjus mažiau nei 6 valandoms po paskutinės Arixtra dozės, nefrakcionuotų heparinų dozę reikia sumažinti (jei taikoma).

Laikas atnaujinti Arixtra po kateterio pašalinimo turėtų būti nustatomas atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę. Klinikinių tyrimų metu gydymas fondaparinuksu buvo atnaujintas ne anksčiau kaip praėjus 3 valandoms po kateterio pašalinimo.

Atliekant vainikinių arterijų šuntavimo operaciją, Arikstra, jei įmanoma, nereikėtų skirti per 24 valandas prieš operaciją ir per 48 valandas po CABG.

ST segmento padidėjusio miokardo infarkto gydymas: rekomenduojama dozė yra 2,5 mg vieną kartą per parą. Pirmoji dozė švirkščiama į veną, visos paskesnės dozės - į poodį. Gydymas turėtų prasidėti kuo anksčiau po diagnozės nustatymo ir tęsti 8 dienas arba tol, kol pacientas bus išleistas.

Kad būtų sumažinta kraujavimo rizika, planuotą PCI, jei įmanoma, reikia atlikti ne anksčiau kaip praėjus 24 valandoms po paskutinės fondaparinukso dozės. Jei PCI atliekamas praėjus mažiau nei 6 valandoms po paskutinės Arixtra dozės, reikia mažinti nefrakcionuotų heparinų dozę (jei taikoma).

Laikas atnaujinti Arixtra po kateterio pašalinimo turėtų būti nustatomas atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę. Klinikinių tyrimų metu fondaparinukso gydymas buvo atnaujintas ne anksčiau kaip praėjus 2 valandoms po kateterio pašalinimo.

Atliekant CABG operaciją, jei įmanoma, Arikstra neskiriama per 24 valandas prieš operaciją ir per 48 valandas po CABG.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Arixtra dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, Arixtra reikia vartoti atsargiai..

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, o CC> 30 ml / min., Venų tromboembolijos profilaktikai dozės koreguoti nereikia. Pacientams, sergantiems CC nuo 20 iki 30 ml / min., Taip pat tiems, kuriems fondaparinukso vartojimo nauda yra didesnė už jo vartojimo riziką, rekomenduojama vaisto dozė yra 1,5 mg per parą arba 2,5 mg kas 48 valandas..

Pacientams, kuriems buvo atlikta operacija, būtina griežtai laikytis pirmosios Arixtra dozės vartojimo laiko.

Gydant venų tromboemboliją pacientams, kurių CC> 30 ml / min., Arixtra dozės koreguoti nereikia. Pacientai, kurių CC 1/10), dažnai (> 1/100, 1/1000, 1/10 000),

Fondaparinukso natris

Turinys

  • Struktūrinė formulė
  • Lotyniškas medžiagos pavadinimas Fondaparinukso natris
  • Farmakologinė medžiagos grupė Fondaparinukso natris
  • Sąveika su kitomis veikliosiomis medžiagomis
  • Prekiniai pavadinimai

Struktūrinė formulė

Rusiškas vardas

Lotyniškas medžiagos pavadinimas Fondaparinukso natris

Bendroji formulė

Farmakologinė medžiagos grupė Fondaparinukso natris

  • Antikoaguliantai

CAS kodas

Tipiškas klinikinis ir farmakologinis straipsnis 1

Farmacinis veiksmas. Sintetinis aktyvinto X faktoriaus (Xa) inhibitorius, antitrombozinis aktyvumas yra selektyvaus Xa faktoriaus slopinimo rezultatas, kurį tarpininkauja antitrombinas III. Selektyviai prisijungdamas prie antitrombino III, jis padidina (maždaug 300 kartų) pradinį Xa faktoriaus neutralizavimą antitrombinu III. Xa faktoriaus neutralizavimas nutraukia krešėjimo grandinę ir slopina tiek trombino, tiek trombo susidarymą. Jis neaktyvina trombino (aktyvuoto IIa faktoriaus) ir neturi antiagregacinio poveikio trombocitams. Skiriant 2,5 mg dozę, jis neturi įtakos krešėjimo tyrimų rezultatams (APTT, aktyvuoto krešėjimo laikui, protrombino laikui, tarptautiniam normalizuotam kraujo plazmos santykiui), kraujavimo laikui ar fibrinolitiniam aktyvumui. Nesukelia kryžminių reakcijų su serumu pacientų, sergančių heparino sukelta trombocitopenija.

Farmakokinetika. Sušvirkštus po oda, jis visiškai ir greitai absorbuojamas (absoliutus biologinis prieinamumas 100%). Sušvirkštus po oda po 2,5 mg Cmaks - 0,34 mg / l, T Cmaks - 2 val. T C.maks 50% - 25 min. 2–8 mg dozių farmakokinetika yra tiesinė. Vartojant vieną kartą per dieną, stabili pusiausvyros koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 3-4 dienų, o C padidėja 1,3 karto.maks ir AUC. Pasiskirstymo tūris yra ribotas. In vitro fondaparinukso natris yra aukštas ir specifiškai prisijungia prie antitrombino III baltymo, o prisijungimo laipsnis priklauso nuo medžiagos koncentracijos kraujo plazmoje (98,6–97%, kai koncentracijos diapazonas yra 0,5–2 mg / l). Bendravimas su kitais plazmos baltymais, įskaitant su trombocitų IV faktoriumi yra nereikšmingas. Įsiskverbia į žiurkių pieną (nėra duomenų apie prasiskverbimą į krūtimi maitinančios moters pieną). Galutinis natrio fondaparinukso metabolizmo įvertinimas nebuvo atliktas, tačiau aktyvių metabolitų susidarymas nebuvo nustatytas. T1/2 - 17 val., Vyresnio amžiaus žmonėms - 21 val. Išskiriamas per inkstus nepakitęs (64–77 proc.). Vyresnių nei 75 metų pacientų klirensas yra 1,2–1,4 karto mažesnis nei jaunesnių nei 65 metų pacientų. Sergant lėtiniu inkstų nepakankamumu, plazmos klirensas yra 1,2–1,4 karto mažesnis pacientams, sergantiems lengvu inkstų nepakankamumu (CC 50–80 ml / min.) Ir 2 kartus mažesnis pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo (CC 30–50 ml / min.). Esant sunkiam lėtiniam inkstų nepakankamumui (CC mažiau nei 30 ml / min.), Plazmos klirensas yra 5 kartus mažesnis nei esant normaliai inkstų funkcijai. T1/2 su vidutiniu inkstų nepakankamumu - 29 ir 72 valandos - su sunkiu. Plazmos klirensas didėja atsižvelgiant į kūno svorį (9% padidėja 10 kg). Farmakokinetiniai parametrai nepriklauso nuo lyties ir rasės.

Indikacijos. Venų tromboembolinių komplikacijų profilaktika atliekant plačias apatinių galūnių ortopedines operacijas (klubo sąnario lūžis, įskaitant ilgalaikę profilaktiką pooperaciniu laikotarpiu, kelio ar klubo sąnario pakeitimas). Venų tromboembolinių komplikacijų profilaktika pilvo operacijos metu, esant tokių komplikacijų rizikos veiksniams. Venų tromboembolinių komplikacijų prevencija, turint didelę tokių komplikacijų riziką ir esant ilgesniam lovos poilsio poreikiui ūminės ligos fazės metu. Ūminės giliųjų venų trombozės gydymas. Ūminės plaučių embolijos gydymas. Ūminio koronarinio sindromo gydymas: nestabili krūtinės angina ar miokardo infarktas be ST segmento pakilimo, siekiant išvengti širdies ir kraujagyslių sistemos mirties, miokardo infarkto ar refrakterinės išemijos; ST segmento padidėjęs miokardo infarktas, siekiant užkirsti kelią širdies ir kraujagyslių mirčiai, pakartotinis miokardo infarktas pacientams, kuriems taikoma trombolitinė terapija arba kurie iš pradžių negydomi reperfuzine terapija.

Kontraindikacijos. Padidėjęs jautrumas, aktyvus kliniškai reikšmingas kraujavimas, ūmus bakterinis endokarditas, sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 30 ml / min.), Būklės, susijusios su kraujavimo rizika (įskaitant hemofiliją, trombocitopeniją, hipokoaguliaciją, von Willebrando ligą), skrandžio opą ir 12 dvylikapirštės žarnos opa šv. paūmėjimai, smegenų kraujavimas, smegenų aneurizma, nekontroliuojama arterinė hipertenzija (padidėja intrakranijinio kraujavimo rizika), išardoma aortos aneurizma, diabetinė retinopatija, pakartotinė neurologinė ar oftalmologinė chirurgija, stuburo anestezija (hematomos išsivystymo rizika, grėsminga fibrinozė) heparino, heparinoidų ar glikoproteino IIb / IIIa receptorių antagonistai, II tipo heparino sukelta trombocitopenija (klinikinės patirties nėra).

Atsargiai. Padidėjusi kraujavimo rizika (įgimti ar įgyti hemostazės sutrikimai, įskaitant trombocitų kiekį mažiau nei 50 tūkst. / Μl, skrandžio opą ir 12 dvylikapirštės žarnos opą, kūno svoris mažesnis nei 50 kg, sunkus kepenų nepakankamumas, neseniai įvykęs kraujavimas į kaukolę, būklė). po smegenų ar nugaros smegenų operacijos ar oftalmologinių operacijų, vyresnio amžiaus, lėtinis inkstų nepakankamumas (CC 30–50 ml / min.), amžius iki 18 metų, nėštumas, žindymas.

Dozavimas. SC (giliai), 2,5 mg vieną kartą per parą po operacijos. Pradinė dozė skiriama praėjus 6 valandoms po operacijos pabaigos, atsižvelgiant į visišką hemostazę. Gydymo kursas yra 5-9 dienos.

Pacientams, vyresniems nei 75 metų ir (arba) sveriantiems mažiau nei 50 kg ir (arba) vidutiniškai ribotiems inkstų funkcijoms (kreatinino klirensas 30-50 ml / min.), Būtina griežtai laikytis pirmojo vaisto vartojimo laiko..

Vaisto įvedimas atliekamas paciento padėtyje „gulint“. Injekcijos vietos yra pakaitomis kairės ir dešinės anterolateralinės bei kairės ir dešinės posterolateralinės pilvo sienos. Kad išvengtumėte narkotikų praradimo, prieš injekciją neišimkite oro burbuliuko iš užpildyto švirkšto. Adata turi būti statmenai įkišta į odos raukšlę tarp nykščio ir smiliaus; odos raukšlė nėra atlaisvinta visos injekcijos metu.

Šalutinis poveikis. Dažnai kraujavimas, nuovargis ar silpnumas. Rečiau - padidėjusi kūno temperatūra, pykinimas, sumažėjęs kraujospūdis. Rečiau - galvos svaigimas, galvos skausmas, alerginės reakcijos; kruvinos išskyros iš pooperacinės žaizdos, edema, odos bėrimas ar niežėjimas; dispepsija (įskaitant vidurių užkietėjimą, viduriavimą), pilvo skausmas, trombocitopenija, padidėjęs „kepenų“ fermentų aktyvumas; odos dirginimas, skausmas, ekchimozė / hematoma ir hiperemija injekcijos vietoje.

Perdozavimas. Simptomai: kraujavimas.

Gydymas: vaistų nutraukimas, chirurginė hemostazė, kraujo netekimo papildymas, šviežia plazmos perpylimas, plazmaferezė.

Sąveika. Geriamieji antikoaguliantai (varfarinas), ASS, NVNU (piroksikamas) ir digoksinas neveikia vaisto farmakokinetikos. Desirudinas, fibrinolitikai, glikoproteino IIb / IIIa receptorių antagonistai, heparinas, heparinoidai ar mažos molekulinės masės heparinai - kraujavimo rizika.

Jei profilaktinį gydymą reikia tęsti heparinu arba mažos molekulinės masės heparinais, pirmąją injekciją reikia atlikti praėjus vienai dienai po paskutinės injekcijos..

Jei reikalingas palaikomasis gydymas vitamino K antagonistais, gydymas vaistais turėtų būti tęsiamas tol, kol bus pasiektas tikslinis tarptautinis normalizuotas santykis..

Šis vaistas in vitro neslopina citochromo P450 grupės fermentų, todėl nereikėtų tikėtis jo sąveikos su kitais šio lygio vaistais..

Specialios instrukcijos. Po 9 dienų vartojimo veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas. Jei būtina ilgai gydyti antikoaguliantais, pacientą reikia pakeisti vaistais, kurių ilgalaikio vartojimo patirtis yra..

Vaistas yra skirtas tik s / c vartojimui. Negalima švirkšti i / m.

ASS ir kiti NVNU, dipiridamolis, sulfinpirazonas, tiklopidinas, klopidogrelis ir kiti. Trombocitų agregaciją mažinančius vaistus reikia vartoti atsargiai. Jei neišvengiama kombinuoto gydymo, jis turi būti atliekamas griežtai kontroliuojant kraujo krešėjimo sistemą..

Vartojant vaistą vienu metu su epidurine nejautra ar juosmens punkcija, negalima atmesti epidurinių ar stuburo hematomų, galinčių sukelti ilgalaikį ar nuolatinį paralyžių, galimybės. Tai yra labai reti įvykiai, tačiau jų rizika gali šiek tiek padidėti, kai po operacijos naudojami nuolatiniai epiduriniai kateteriai arba kartu vartojami kiti vaistai, turintys įtakos hemostazei..

Senyviems pacientams yra didesnė kraujavimo rizika nei jaunesniems pacientams.

Pacientams, sveriantiems mažiau nei 50 kg, yra didesnė kraujavimo rizika. Natrio fondaparinukso išskyrimas mažėja priklausomai nuo kūno masės.

Kraujavimo rizika padidėja, kai CC yra mažesnis nei 50 ml / min..

Dėl kraujo krešėjimo faktorių trūkumo pacientams, sergantiems sunkia kepenų liga, padidėja kraujavimo rizika.

Gydymo vaistais pradžioje ir pabaigoje rekomenduojama kontroliuoti trombocitų kiekį. Tai ypač svarbu, kai tikimasi palaikomojo gydymo heparinu arba mažos molekulinės masės heparinais..

Dėl nepakankamo suderinamumo testų vaisto negalima maišyti su kitais vaistais..

Prieš vartojimą tirpalą reikia vizualiai patikrinti, ar jame nėra suspensijų dalelių ir ar nepakinta spalva..

Klinikinės vaisto vartojimo nėščioms moterims patirties nėra, todėl bandymų su gyvūnais nepakanka dėl ribotos tyrimų trukmės.

Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems užsiimant potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia daugiau dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio..

[1] Valstybinis vaistų registras. Oficialus leidimas: 2 tomais - M.: Medicinos taryba, 2009. - V.2, 1 dalis - 568 p. 2 dalis - 560 s.

„FONDAPARINUX SODIUM“ („FONDAPARINUX SODIUM“)

farmakologinis poveikis

Sintetinis selektyvus aktyvuoto X faktoriaus (Xa) inhibitorius. Antitrombozinis aktyvumas yra selektyvaus Xa faktoriaus, tarpininkaujančio antitrombinu III, slopinimo rezultatas. Selektyviai prisijungdamas prie antitrombino III, natrio fondaparinuksas sustiprina (maždaug 300 kartų) pradinį Xa faktoriaus neutralizavimą antitrombinu III (ATIII). Xa faktoriaus neutralizavimas nutraukia krešėjimo grandinę ir slopina tiek trombino, tiek trombo susidarymą. Fondaparinukso natris neaktyvina trombino (aktyvuoto IIa faktoriaus) ir neveikia trombocitų.

Vartojant 2,5 mg dozę, tai neturi įtakos įprastų krešėjimo tyrimų, tokių kaip APTT, aktyvinto krešėjimo laiko (ACT) ar protrombino laiko (INR) kraujo plazmoje, rezultatams, nei kraujavimo laikui ar fibrinolitiniam aktyvumui..

Fondaparinuksas nereaguoja į ligonių, sergančių heparino sukelta trombocitopenija, serumą.

Farmakokinetika

Sušvirkštus po oda, fondaparinukso natris visiškai ir greitai absorbuojamas iš injekcijos vietos (absoliutus biologinis prieinamumas 100%). Jauniems sveikiems savanoriams po vienkartinės 2,5 mg dozės poodinės injekcijos C max kraujo plazmoje buvo pasiekta praėjus 2 valandoms po vartojimo ir buvo 0,34 mg / l. Koncentracija plazmoje, lygi pusei aukščiau nurodyto Cmax, buvo pasiekta 25 minutes po vartojimo.

Fondaparinukso natrio druska yra ribota (7–11 l). In vitro fondaparinukso natris jungiasi dideliu laipsniu ir būtent su ATIII baltymu, o prisijungimo laipsnis priklauso nuo medžiagos koncentracijos kraujo plazmoje (98,6–97,0%, kai koncentracijos diapazonas yra 0,5–2 mg / l). Natrio fondaparinukso prisijungimas prie kitų plazmos baltymų (įskaitant trombocitų IV faktorių) yra nereikšmingas.

Kadangi natrio fondaparinukso jungimasis su plazmos baltymais, išskyrus ATIII, yra nereikšmingas, nereikėtų tikėtis sąveikos su kitais vaistais, kai jie yra išstumti iš jungimosi vietų su baltymais.

Fondaparinukso natrio metabolizmo įrodymų nebuvo.

Fondaparinukso natris neslopina CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ir CYP3A4 izofermentų in vitro.

T 1/2 yra apie 17 valandų jauniems sveikiems asmenims ir apie 21 valandą sveikiems pagyvenusiems žmonėms. 64-77% fondaparinukso natrio išsiskiria per inkstus nepakitęs.

Vyresnių nei 75 metų pacientų natrio fondaparinukso klirensas iš kraujo plazmos buvo 1,2–1,4 karto mažesnis nei jaunesnių nei 65 metų pacientų. Sveikų senyvų žmonių organizme natrio fondaparinukso farmakokinetika yra linijinė, kai dozės yra 2-8 mg s / c. Įvedus 1 kartą per parą, stabilios C s kraujo plazmoje pasiekiamos po 3-4 dienų, o C max ir AUC vertės padidėja 1,3 karto..

Palyginti su pacientais, kurių inkstų funkcija normali (CC> 80 ml / min.), Fondaparinukso natrio druskos klirensas plazmoje yra 1,2–1,4 karto mažesnis pacientams, kuriems yra nedidelis inkstų funkcijos sutrikimas (CC 50–80 ml / min.) Ir vidutiniškai 2 kartus mažesnis. pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (CC 30–50 ml / min.). Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC 1/2 buvo vidutinio sunkumo 29 val., O esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui - 72 val.).

Natrio fondaparinukso klirensas plazmoje didėja didėjant kūno svoriui (9% padidėjimas 10 kg)..

Veikliosios medžiagos FONDAPARINUX SODIUM nuoroda

Venų tromboembolinių komplikacijų profilaktika pacientams, kuriems atliekamos didelės apatinių galūnių ortopedinės operacijos (įskaitant klubo sąnario lūžių operacijas, didelės apimties pakaitines kelio ar klubo operacijas).

Venų tromboembolinių komplikacijų prevencija pacientams, kuriems atliekamos pilvo operacijos, esant tromboembolinių komplikacijų rizikos veiksniams.

Venų tromboembolinių komplikacijų profilaktika nechirurginiams pacientams, turintiems tokių komplikacijų rizikos veiksnių dėl riboto judrumo ūminiu ligos periodu.

Ūminio koronarinio sindromo, išreikšto kaip: nestabili krūtinės angina ar miokardo infarktas be ST segmento pakilimo, gydymas, siekiant užkirsti kelią miokardo infarktui ar refrakterinei išemijai; ST segmento padidėjęs miokardo infarktas, siekiant užkirsti kelią mirčiai, pakartotiniam miokardo infarktui pacientams, kuriems taikoma trombolitinė terapija, arba pacientams, kurie iš pradžių negavo reperfuzinės terapijos.

Apatinių galūnių paviršinių venų ūminės simptominės trombozės gydymas be gretutinių giliųjų venų trombozės.

Atidarykite TLK-10 kodų sąrašą
TLK-10 kodasIndikacija
I26Plaučių embolija
I74Embolija ir arterijų trombozė
I82Embolija ir kitų venų trombozė

Dozavimo režimas

Dozė nustatoma individualiai, atsižvelgiant į indikacijas ir klinikinę situaciją..

ARIXTRA (2,5 mg / 0,5 ml)

Nurodymai

  • Rusų
  • қazaқsha

Prekinis pavadinimas

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Dozavimo forma

Tirpalas švirkšti po oda ir į veną 2,5 mg / 0,5 ml užpildytuose švirkštuose

Kompozicija

Viename 0,5 ml švirkšte yra

veiklioji medžiaga - natrio fondaparinuksas 2,5 mg,

pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, natrio hidroksidas, druskos rūgštis, injekcinis vanduo

apibūdinimas

Skaidrus, bespalvis skystis

Farmakoterapinė grupė

Antikoaguliantai. Kiti antikoaguliantai. Fondaparinukso natris

ATX kodas B01AX05

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Sušvirkštus po oda, fondaparinukso natris visiškai ir greitai absorbuojamas (absoliutus biologinis prieinamumas yra 100%). Sušvirkštus vieną po oda po 2,5 mg, didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax 0,34 mg / l) pasiekiama praėjus 2 valandoms po vartojimo. Koncentracija plazmoje, lygi pusei aukščiau nurodyto Cmax, buvo pastebėta praėjus 25 minutėms po vartojimo.

Sveikų pagyvenusių žmonių farmakokinetika yra tiesinė, kai dozė yra nuo 2 iki 8 mg po oda. Vartojant vieną kartą per parą, po 3–4 dienų pasiekiama stabili pusiausvyros koncentracija kraujo plazmoje, padidėjus Cmax ir AUC 1,3 karto..

Sveikiems pagyvenusiems žmonėms po vieno intraveninio boliuso vartojimo fondaparinukso natrio druskos farmakokinetika yra linijinė visame terapiniame intervale..

Pacientams, kuriems buvo atlikta klubo sąnario operacija ir kuriems po oda buvo skiriama 2,5 mg fondaparinukso dozė po oda, didžiausia pusiausvyros pusiausvyros koncentracija plazmoje vidutiniškai siekia 0,39–0,50 mg / l ir pasiekiama per 3 valandas po vartojimo. Šiems pacientams minimali ilgalaikė koncentracija yra nuo 0,14 iki 0,19 mg / ml.

Pacientams, kuriems yra simptominė giliųjų venų trombozė ir plaučių embolija, gydomi 5 mg (kūno svoris mažiau nei 50 kg), 7,5 mg (kūno svoris 50–100 kg) ir 10 mg (kūno svoris didesnis nei 100 kg) fondaparinukso natrio druska. kartą per dieną po oda, specialiai parinktos dozės, atsižvelgiant į kūno svorį, užtikrina tą pačią vidutinę ilgalaikę didžiausią ir minimalią koncentraciją plazmoje visoms kūno svorio kategorijoms. Vidutinė didžiausia palaikoma plazmos koncentracija yra nuo 1,20 iki 1,26 mg / l. Tokiems pacientams vidutinė minimali ilgalaikė koncentracija plazmoje yra nuo 0,46 iki 0,62 mg / l.

Natrio fondaparinukso pasiskirstymo tūris yra nuo 7 iki 11 litrų.

Tyrimo in vitro metu fondaparinukso natris yra didelis (ne mažiau kaip 98,6–97%, kai koncentracijos lygis yra 0,5–2 mg / ml) ir specifiškai prisijungia prie antitrombino III (ATIII). Ryšys su kitais plazmos baltymais, įskaitant 4 trombocitų faktorių, yra nereikšmingas, todėl nesitikima sąveikos su kitais vaistais plazmos baltymų jungimosi vietose..

Natrio fondaparinukso metabolizmas in vivo nebuvo tirtas, nes žmonėms, kurių inkstų funkcija normali, pagrindinė skiriama dozė su šlapimu išsiskiria nepakitusi, nesudarant aktyvių metabolitų..

Fondaparinuksas neslopina citochromo P450 grupės fermentų (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ir CYP3A4). Todėl nereikia tikėtis ARIXTRA sąveikos su kitais vaistais metabolizmo slopinimo lygiu, kurį sukelia CYP sistema in vivo.

Jaunų sveikų asmenų pusinės eliminacijos laikas (T1 / 2) yra maždaug 17 valandų, o pagyvenusių žmonių - apie 21 valandą.

Sveikiems žmonėms po vienkartinės poodinės ar intraveninės injekcijos per 72 valandas inkstai nepakitusiu būdu pašalina 64–77% natrio fondaparinukso. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, vidutinis natrio fondaparinukso klirensas yra 7,82 ml / min..

Specialios pacientų grupės

Sutrikusi inkstų funkcija

Natrio fondaparinukso eliminacija yra ilgesnė pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, palyginti su pacientais, kurių inkstų funkcija normali (kreatinino klirensas> 80 ml / min.), Nes vaistas daugiausia pašalinamas su šlapimu nepakitęs. Pacientų, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 50–80 ml / min.), Plazmos klirensas yra 1,2–1,4 karto mažesnis nei pacientams, kurių inkstų funkcija normali, ir 2 kartus mažesnė pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas. (kreatinino klirensas 30–50 ml / min.). Pacientų, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min.), Plazmos klirensas yra 5 kartus mažesnis nei pacientams, kurių inkstų funkcija normali..

Atitinkamas galutinis pusinės eliminacijos laikas buvo 29 valandos vidutinio ir 72 valandos - esant sunkiam inkstų nepakankamumui.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (B kategorija pagal Child-Puch skalę), po vienkartinės natrio fondaparinukso injekcijos po oda Cmax ir AUC sumažėjo atitinkamai 22% ir 39%, palyginti su pacientais, kurių kepenų funkcija normali. Mažesnė natrio fondaparinukso koncentracija plazmoje buvo susijusi su ATIII prisijungimo sumažėjimu dėl ATIII lygio sumažėjimo pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, todėl tokiems pacientams pastebėtas padidėjęs fondaparinukso inkstų klirensas. Nesurišto fondaparinukso koncentracija pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, lieka nepakitusi, todėl dozės koreguoti tokiems pacientams nereikia. Natrio fondaparinukso farmakokinetika netirta pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas..

Fondaparinukso natrio vartojimas vaikams iki 18 metų netirtas.

Natrio fondaparinukso eliminacijos laikas pailgėja pacientams, vyresniems nei 75 metų, dėl galimo inkstų funkcijos susilpnėjimo.

Ortopedinių operacijų atveju vyresnių nei 75 metų pacientų bendras fondaparinukso natrio klirensas buvo maždaug 1,2–1,4 karto (25 proc.) Mažesnis nei pacientų iki 65 metų amžiaus..

Koreguojant dozę pagal kūno svorį, skirtumų tarp lyčių nenustatyta.

Planuotų famakokinetinių skirtumų tyrimų neatlikta. Tačiau tyrimai su sveikais azijietiškos kilmės asmenimis (japonais) neparodė farmakokinetikos skirtumų, palyginti su sveikų Europos rasės asmenų. Panašiai nebuvo pastebėta vaistų plazmos klirenso skirtumų tarp Negroid ir Europos pacientų, kuriems atliekama ortopedinė operacija..

Pacientų, sveriančių mažiau nei 50 kg, bendras natrio fondaparinukso klirensas sumažėja maždaug 30% (9% už kiekvieną 10 kg)..

Farmakodinamika

Veiklioji medžiaga natrio fondaparinuksas yra sintetinis ir selektyvus aktyvuoto X faktoriaus (Xa) inhibitorius. Antitrombozinis fondaparinukso aktyvumas yra selektyvaus Xa faktoriaus slopinimo rezultatas, kurį sąlygoja antitrombinas III (ATIII). Selektyviai prisijungdamas prie ATIII, natrio fondaparinuksas sustiprina (maždaug 300 kartų) pradinį Xa faktoriaus neutralizavimą antitrombinu III. Xa faktoriaus neutralizavimas nutraukia krešėjimo grandinę ir slopina tiek trombino, tiek trombo susidarymą. Fondaparinukso natris neaktyvina trombino (aktyvuoto II faktoriaus) ir neturi antitrombocitinio poveikio trombocitams..

2,5 mg ARIXTRA dozė neturi įtakos nei įprastų krešėjimo tyrimų rezultatams, tokiems kaip aktyvuoto dalinio tromboplastino laikas (APTT), aktyvuoto krešėjimo laikas (ABC) ar protrombino laikas / INR (tarptautinis normalizuotas santykis) kraujo plazmoje, nei kraujavimo laikui. arba fibrinolitinis aktyvumas.

ARIXTRA nesukelia kryžminės reakcijos su serumu pacientų, sergančių heparino sukelta II tipo trombocitopenija.

ARIXTRA farmakodinamika / farmakokinetika nustatoma pagal fondaparinukso koncentraciją plazmoje, apskaičiuotą pagal antifaktoriaus Xa aktyvumą. Anti-Xa kalibravimui galima naudoti tik natrio fondaparinuksą. Tam netinka tarptautiniai heparino ar mažos molekulinės masės heparinų (LMWH) standartai. Natrio fondaparinukso koncentracija išreiškiama kalibravimo fondaparinukso miligramais litre.

Vartojimo indikacijos

- venų tromboembolinių komplikacijų profilaktika pacientams, kuriems atliekamos „didelės“ ortopedinės apatinių galūnių operacijos (klubo kaulų lūžio operacija, įskaitant ilgalaikę profilaktiką, „didelės“ kelio sąnario operacijos, klubo sąnario endoprotezavimas)

- venų tromboembolinių komplikacijų profilaktika pacientams, kuriems atliekamos pilvo operacijos ir kuriems yra tromboembolinių komplikacijų rizika (vėžiu sergantys pacientai)

- venų tromboembolinių komplikacijų prevencija pacientams, turintiems didelę komplikacijų riziką, kai ūminės ligos fazės metu nurodomas ilgalaikis lovos režimas (širdies nepakankamumas, ūminės kvėpavimo takų ligos, infekcinės ir uždegiminės etiologijos ligos).

- nestabilios krūtinės anginos ar miokardo infarkto be ST segmento pakilimo gydymas suaugusiems pacientams, kuriems skubos neskiriama (1/10; dažnai: nuo 1/100 iki 1/1000 iki 1/10000 iki

Arikstra - naudojimo instrukcijos

Registracijos numeris:

Prekinis vaisto pavadinimas:

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

Dozavimo forma:

tirpalas į veną ir po oda.

Sudėtis:

Medžiagos pavadinimasKiekis švirkšte
Veiklioji medžiaga:
Fondaparinukso natris2,5 mg
Pagalbinės medžiagos:
Natrio chloridas4,2 mg
Natrio hidroksidas0,005 M tirpalo pavidalu, naudojamas, jei pHVandenilio chlorido rūgštis0,01 M tirpalo pavidalu, naudojamas, jei pH> 8
Injekcinis vanduoiki 0,5 ml

Aprašymas: skaidrus arba beveik skaidrus, bespalvis tirpalas.

Farmakoterapinė grupė:

ATX kodas: B01AX05.

Farmakologinės savybės

Veiksmo mechanizmas
Fondaparinukso natris yra sintetinis ir selektyvus aktyvuoto X (Xa) faktoriaus inhibitorius. Natrio fondaparinukso antitrombozinis aktyvumas yra selektyvaus Xa faktoriaus slopinimo rezultatas, kurį sąlygoja antitrombinas III (AT III). Selektyviai prisijungdamas prie AT III, natrio fondaparinuksas sustiprina (maždaug 300 kartų) pradinį AT III gebėjimą neutralizuoti Xa faktorių. Xa faktoriaus neutralizavimas nutraukia krešėjimo kaskadą ir slopina trombino susidarymą ir trombų susidarymą. Fondaparinukso natris neaktyvina trombino (aktyvuoto Pa faktoriaus) ir neturi įtakos trombocitams.
Anti-Ha veikla. Fondaparinukso natrio druskos farmakodinamiką / farmakokinetiką lemia jo koncentracija plazmoje, išreikšta anti-Xa faktoriaus aktyvumu. Kalibruojant anti-Xa aktyvumą galima naudoti tik natrio fondaparinuksą; tam netinka tarptautinis heparino arba mažos molekulinės masės heparinų standartas. Šio kalibravimo rezultatas yra fondaparinukso natrio koncentracijos išraiška kalibravimo fondaparinukso mg / l.

Farmakodinamika

Vartojant 2,5 mg dozę, fondaparinukso natris netrukdo įprastų krešėjimo tyrimų rezultatams, tokiems kaip aktyvuoto dalinio tromboplastino laikas (APTT), aktyvuoto krešėjimo laikas (ABC) ar protrombino laikas (PT) / tarptautinis normalizuotas santykis (MHO) plazmoje. nei kraujavimo ar fibrinolitinio aktyvumo metu. Tačiau retai spontaniškai pranešta apie APTT pailgėjimą vartojant 2,5 mg fondaparinukso natrio druskos..
Fondaparinukso natris nereaguoja į pacientų, sergančių II tipo heparino sukelta trombocitopenija, serumą..

Farmakokinetika

Siurbimas
Sušvirkštus po oda, fondaparinukso natris visiškai ir greitai absorbuojamas (absoliutus biologinis prieinamumas 100%). Jauniems sveikiems savanoriams sušvirkštus po oda po 2,5 mg fondaparinukso natrio druskos, didžiausia koncentracija plazmoje (vidutinė Cmax = 0,34 mg / l) buvo pasiekta praėjus 2 valandoms po dozės. Pusė aukščiau esančios didžiausios koncentracijos plazmoje buvo pasiekta praėjus 25 minutėms po vartojimo.
Sveikų senyvų žmonių organizme natrio fondaparinukso farmakokinetika yra tiesinė, kai dozė yra 2–8 mg po oda. Vartojant vieną kartą per parą, pusiausvyros koncentracija plazmoje pasiekiama po 3–4 dienų, 1,3 karto padidėjus Cmax ir ploto po farmakokinetikos kreive „koncentracijos-laiko“ (AUC) vertėms..
Vidutiniai pusiausvyros fondaparinukso natrio farmakokinetikos rodikliai pacientams, kuriems buvo atlikta klubo sąnario pakaitinė operacija ir po oda buvo švirkščiama po 2,5 mg Arixtra per parą, buvo: Cmax - 0,39 mg / l (31%), tmax - 2, 8 valandos (18%) ir Cmin - 0,14 mg / l (56%). Senyviems pacientams, kuriems buvo atlikta klubo sąnario lūžio operacija, pusiausvyrinė natrio fondaparinukso koncentracija buvo: Сmax - 0,50 mg / l (32%), Сmin - 0,19 mg / l (58%).
Pacientams, kuriems yra giliųjų venų trombozės ir plaučių embolijos simptomų, kurie vartojo 5 mg (mažesnio kaip 50 kg kūno svorio) fondaparinukso natrio druską, kūno svoris nuo 50 iki 100 kg ir 10 mg (kūno svoris didesnis nei 100 kg). ) po oda 1 kartą per dieną; panašios didžiausios ir mažiausios pusiausvyros koncentracijos plazmoje vertės buvo užfiksuotos renkantis dozes pagal kūno svorį visose svorio kategorijose. Didžiausia vaisto pusiausvyros koncentracija kraujo plazmoje svyravo nuo 1,20 mg / l iki 1,26 mg / l. Šių pacientų vidutinė mažiausia koncentracija plazmoje svyravo nuo 0,46 mg / l iki 0,62 mg / l.
Paskirstymas
Sveikiems savanoriams fondaparinukso natris, vartojamas į veną arba po oda, daugiausia pasiskirsto kraujyje ir tik nedaug - tarpląsteliniame skystyje, nes pusiausvyros ir nestabilios būsenos pasiskirstymo tūris buvo 7–11 litrų. Fondaparinukso natrio druska in vitro (bent 94%) specifiškai prisijungia prie antitrombino III (AT III). Natrio fondaparinukso prisijungimas prie kitų plazmos baltymų, įskaitant IV trombocitų faktorių ar eritrocitus, yra nereikšmingas.
Metabolizmas
Natrio fondaparinukso metabolizmas in vivo nebuvo tirtas, nes pacientams, kurių inkstų funkcija normali, didžioji dalis skiriamos vaisto dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusi.
Pasitraukimas
Fondaparinukso natris išsiskiria nepakitęs per inkstus. Sveikiems žmonėms 64 - 77% vienos vaisto dozės, suleistos po oda arba į veną, išsiskiria su šlapimu per 72 valandas. Jaunų sveikų asmenų pusinės eliminacijos laikas (T1 / 2) yra apie 17 valandų, o sveikų pagyvenusių žmonių - apie 21 valandą. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, vidutinis natrio fondaparinukso klirensas yra 7,82 ml / min..

Specialios pacientų grupės
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Natrio fondaparinukso natris išsiskiria lėčiau pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, nes jis daugiausia išsiskiria per inkstus nepakitęs. Pacientams, kuriems po klubo sąnario lūžio ar klubo sąnario lūžio atliekama profilaktinė terapija, bendras natrio fondaparinukso klirensas yra 25% mažesnis nei pacientų, sergančių lengvu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas 50–80 ml / min.), 40% mažesnis. vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu (kreatinino klirensas 30–50 ml / min.) ir 55 proc. mažesnis pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min.), palyginti su pacientais, kurių inkstų funkcija normali. Vidutinis vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 29 valandos, o esant sunkiam inkstų nepakankamumui - 72 valandos. Panašus ryšys tarp fondaparinukso natrio klirenso ir inkstų nepakankamumo sunkumo pastebėtas gydant pacientus, sergančius giliųjų venų tromboze..
Venų tromboembolinių komplikacijų prevencija
Farmakokinetikos modelyje buvo naudojami duomenys apie pacientus, kurių kreatinino klirensas buvo mažesnis nei 23,5 ml / min., Kuriems buvo operuotos apatinės galūnės ir kurie gavo fondaparinukso natrį. Atlikus farmakokinetikos modeliavimą, buvo įrodyta, kad fondaparinukso natrio druskos vartojimas pacientams, kurių kreatinino klirensas yra nuo 20 iki 30 ml / min, vartojant 1,5 mg per parą arba 2,5 mg kas antrą dieną, atitinka pacientų, kuriems yra lengvo ar vidutinio sunkumo disfunkcija. inkstai (kreatinino klirensas 30–80 ml / min.), vartojantys 2,5 mg per parą.
Dėl iki šiol turimų duomenų Arixtra negalima vartoti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas..
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Manoma, kad laisvo fondaparinukso natrio koncentracija plazmoje nesikeičia dėl lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimo, todėl, remiantis farmakokinetika, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (B funkcinė klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), po vienkartinės natrio fondaparinukso injekcijos po oda Cmax ir AUC sumažėjo 22-39%, palyginti su pacientais, kurių kepenų funkcija normali. Fondaparinukso natrio koncentracijos sumažėjimas plazmoje paaiškinamas prisijungimo prie antitrombino III sumažėjimu dėl sumažėjusio šio fermento kiekio plazmoje pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, todėl padidėja natrio fondaparinukso išsiskyrimas inkstuose. Fondaparinukso natrio druskos farmakokinetika sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu netirta.
Vaikai:
Farmakokinetiniai fondaparinukso parametrai buvo apibūdinti atliekant farmakokinetinę analizę, remiantis 24 vaikų kraujo mėginių ėmimo duomenimis. Vaikams kartą per parą 0,1 mg / kg kūno svorio yra pagrįstas panašiu fondaparinukso poveikiu suaugusiesiems, vartojant rekomenduojamas giliųjų venų trombozės ir plaučių embolijos dozes..
Pagyvenę pacientai
Fondaparinukso natrio eliminacija vyresniems nei 75 metų pacientams sulėtėja. Tyrimo metu, kurio metu profilaktiškai po klubo sąnario lūžio ar klubo sąnario plyšimo operacijos buvo pradėta vartoti 2,5 mg fondaparinukso natrio, bendras natrio fondaparinukso klirensas vyresniems nei 75 metų pacientams buvo maždaug 25% mažesnis, palyginti su pacientais iki 65 metų amžiaus. Panašus ryšys tarp fondaparinukso natrio klirenso ir amžiaus pastebėtas pacientams, sergantiems giliųjų venų tromboze..
Aukštas
Koreguojant dozę pagal kūno svorį, skirtumų tarp lyčių nenustatyta.
Lenktynės
Planuotų farmakokinetikos skirtumų tyrimų neatlikta. Tačiau atlikti tyrimai su sveikais azijietiškos kilmės asmenimis (Japonija) neparodė farmakokinetikos skirtumų, palyginti su sveikais kaukaziečių rasės asmenimis. Be to, tarp kaukaziečių ir negroidų pacientų, kuriems atliekama ortopedinė operacija, fondaparinukso natrio klirensas nesiskyrė..
Kūno masė
Pacientams, sveriantiems mažiau nei 50 kg, bendras natrio fondaparinukso klirensas sumažėja maždaug 30%.

Indikacijos

  • Venų tromboembolinių komplikacijų profilaktika pacientams, kuriems atliekamos „didelės“ apatinių galūnių ortopedinės operacijos, tokios kaip:
    • klubo sąnario kaulų lūžis, įskaitant ilgalaikę profilaktiką pooperaciniu laikotarpiu;
    • kelio pakeitimo operacija;
    • klubo sąnario pakeitimo operacija.
  • Venų tromboembolinių komplikacijų prevencija pacientams, kuriems atliekamos pilvo operacijos, esant tromboembolinių komplikacijų rizikos veiksniams.
  • Venų tromboembolinių komplikacijų profilaktika nechirurginiams pacientams, turintiems tokių komplikacijų rizikos veiksnių dėl riboto judrumo ūminiu ligos periodu.
  • Giliųjų venų trombozės gydymas.
  • Plaučių embolijos gydymas, išskyrus hemodinamiškai nestabilius pacientus arba pacientus, kuriems reikalinga trombolizinė terapija ar embolektomija.
  • Ūminio koronarinio sindromo gydymas, išreikštas taip:
    • nestabili krūtinės angina ar miokardo infarktas be ST segmento pakilimo pacientams, kuriems neskirta skubios pagalbos

      Kontraindikacijos:

      Padidėjęs jautrumas fondaparinukso natriui ar kitam vaisto komponentui.
      Aktyvus kliniškai reikšmingas kraujavimas.
      Ūminis bakterinis endokarditas.
      Sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas

      Atsargiai

      Pacientams, kuriems yra ST segmento pakilęs miokardo infarktas, nerekomenduojama fondaparinukso natrio vartoti prieš pat pirminę perkutaninę koronarinę intervenciją (PKI) ir jos metu..
      Monoterapija natrio fondaparinuksu nerekomenduojama pacientams, kuriems yra miokardo infarktas be ST segmento pakilimo ir ST segmento pakilimas su ne pirminiu PCI; turėtų būti įvertinta nefrakcionuotų heparinų kombinuoto vartojimo galimybė. Turimi klinikiniai duomenys apie kombinuotą natrio fondaparinukso ir nefrakcionuotų heparinų vartojimą ne pirminėje PCI. Vaistas "Arixtra", kaip ir kiti antikoaguliantai, turi būti vartojamas atsargiai pacientams, kuriems yra padidėjusi kraujavimo rizika, t. su tokiais patologijų tipais kaip įgimti ar įgyti kraujo krešėjimo sistemos sutrikimai kraujavimo, pepsinės opos ir 12 dvylikapirštės žarnos opos pavidalu ūminėje stadijoje ir naujausi intrakranijiniai kraujavimai, sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, taip pat netrukus po smegenų ar nugaros smegenų operacijos, arba oftalmologinės operacijos.
      Grupės, kurioms, vartojant antikoaguliantų, padidėja kraujavimo rizika, yra šios: vyresni nei 75 metų pacientai, mažiau nei 50 kg sveriantys pacientai, vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 50 ml / min.). Skiriant vaistą „Arixtra“ pacientams, priskirtiems rizikos grupėms, rekomenduojama būti atsargiems.
      Gydant nestabilią krūtinės anginą ar ne ST segmento padidėjusį miokardo infarktą ir ST segmento padidėjusį miokardo infarktą, reikia atsargiai vartoti natrio fondaparinuksą kartu su kitais kraujavimo riziką didinančiais vaistais (pvz., GPIIb / IIIa inhibitoriais ar trombolizikais)..

      Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

      Iki šiol sukaupti duomenys apie vaisto "Arixtra" vartojimą nėščioms moterims yra nepakankami, todėl vaisto "Arixtra" nėščioms moterims skirti negalima, išskyrus atvejus, kai laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Vaisto "Arikstra" taikymo laikotarpiu maitinti krūtimi nerekomenduojama.

      Vartojimo būdas ir dozavimas

      Poodinės injekcijos vietos pakaitomis turėtų būti kairieji ir dešiniai priekinės pilvo sienos anterolateraliniai paviršiai. Kad išvengtumėte vaisto praradimo, prieš injekciją neturėtumėte pašalinti oro burbuliukų iš švirkšto. Adata turi būti statmenai įkišta į odos raukšlę tarp nykščio ir smiliaus; odos raukšlė nėra atlaisvinta visos injekcijos metu.
      Arixtra skirtas vartoti tik prižiūrint gydytojui. Pacientui leidžiama savarankiškai atlikti poodines injekcijas tik tuo atveju, jei gydytojas mano, kad tai būtina, privalomai stebėdamas gydytoją ir tik tinkamai išmokęs poodinės injekcijos techniką..
      Vartojimas į veną (pirmoji dozė tik pacientams, sergantiems miokardo infarktu, esant ST segmento pakilimui)
      Vaistas „Arixtra“ įvedamas tiesiai į kateterį arba naudojant mažus indelius su 0,9% natrio chlorido tirpalu (25 arba 50 ml), kuriuose vaistas anksčiau praskiestas. Jei nenaudojate vaisto „Arixtra“ švirkštuose, prieš injekciją neturėtumėte pašalinti oro burbuliukų iš švirkšto. Po injekcijos kateterį nuplaukite pakankamu kiekiu 0,9% tirpalo, kad būtų užtikrinta visa vaisto dozė. Vartojant per mažus indelius, infuziją reikia atlikti per 1-2 minutes.

      Suaugusieji

      Venų tromboembolinių komplikacijų prevencija
      Ortopedinė ir ertmės chirurgija
      Rekomenduojama Arixtra dozė yra 2,5 mg po oda 1 kartą per dieną po operacijos.
      Pradinė dozė skiriama ne anksčiau kaip praėjus 6 valandoms po operacijos pabaigos, jei hemostazė yra pastovi. Gydymo kursas turėtų tęstis padidėjusios venų tromboembolinių komplikacijų atsiradimo rizikos laikotarpiu, paprastai prieš pacientui taikant ambulatorinį režimą, mažiausiai 5–9 dienas. Patirtis rodo, kad pacientams, kuriems atliekama klubo sąnario lūžio operacija, padidėjusios venų tromboembolinių komplikacijų rizikos laikotarpis po operacijos viršija 9 dienas. Tokiems pacientams reikia nuspręsti pratęsti profilaktinį Arixtra vartojimą iki 24 dienų..
      Nechirurginiai pacientai, turintys tromboembolinių komplikacijų rizikos veiksnių
      Rekomenduojama Arixtra dozė yra 2,5 mg po oda 1 kartą per parą. Gydymo trukmė šiuo atveju yra nuo 6 iki 14 dienų..
      Giliųjų venų trombozės ir plaučių embolijos gydymas
      Rekomenduojama vaisto Arixtra dozė poodinės injekcijos forma kartą per dieną yra:
      5 mg pacientams, sveriantiems mažiau nei 50 kg;
      7,5 mg pacientams, sveriantiems 50-100 kg;
      10 mg pacientams, sveriantiems daugiau nei 100 kg.
      Gydymas turėtų tęstis mažiausiai 5 dienas ir nutraukti ne anksčiau, nei įmanoma visiškai pereiti prie adekvačios terapijos geriamaisiais antikoaguliantais, t. kai pasiekiamos tarptautinio normalizuoto santykio (MHO) vertės nuo 2 iki Z. Vitamino K antagonistus į gydymą reikia įtraukti kuo anksčiau, paprastai ne vėliau kaip per 72 valandas. Paprastai vaisto Arixtra kursas trunka nuo 5 iki 9 dienų.
      Nestabilios krūtinės anginos ar miokardo infarkto be ST segmento pakilimo gydymas
      Rekomenduojama Arixtra dozė yra 2,5 mg po oda 1 kartą per parą. Gydymą reikia pradėti kuo greičiau po diagnozės nustatymo ir tęsti 8 dienas arba tol, kol pacientas bus išrašytas iš ligoninės, jei tai įvyko anksčiau nei po 8 dienų. Jei tikimasi, kad pacientui bus atlikta PCI gydant Arixtra, PCI metu reikia vartoti nefrakcionuotą hepariną (UFH), remiantis įprastine šios ligoninės praktika; šiuo atveju būtina atsižvelgti į paciento kraujavimo riziką ir į tai, kad šios rizikos lygį, be kita ko, įtakoja laikas, praėjęs nuo paskutinės Arixtra dozės vartojimo..
      Laikas atnaujinti Arixtra po kateterio pašalinimo turėtų būti nustatomas atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę. Klinikinių tyrimų metu gydymas Arixtra buvo atnaujintas ne anksčiau kaip praėjus 2 valandoms po kateterio pašalinimo.
      Pacientams, kuriems atliekama koronarinės arterijos šuntavimo operacija, jei įmanoma, vaistas Arixtra nevartojamas per 24 valandas prieš operaciją. Arixtra vartojimą galima atnaujinti praėjus 48 valandoms po KAB.
      ST segmento padidėjusio miokardo infarkto gydymas
      Rekomenduojama Arixtra dozė yra 2,5 mg 1 kartą per parą. Pirmoji vaisto dozė leidžiama į veną, paskesnės - po oda. Gydymą reikia pradėti kuo greičiau po diagnozės nustatymo ir tęsti 8 dienas arba tol, kol pacientas bus išrašytas iš ligoninės, jei tai įvyko anksčiau nei po 8 dienų. Jei tikimasi, kad gydant Arixtra pacientui bus atlikta ne pirminė PCI, PCI metu, reikia skirti UFH, remiantis įprastine šios ligoninės praktika; šiuo atveju būtina atsižvelgti į paciento kraujavimo riziką ir į tai, kad šios rizikos lygį, be kita ko, įtakoja laikas, praėjęs nuo paskutinės vaisto dozės..
      Laikas atnaujinti Arixtra po kateterio pašalinimo turėtų būti nustatomas atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę. Klinikinių tyrimų metu gydymas Arixtra buvo atnaujintas ne anksčiau kaip po 3 valandų po kateterio pašalinimo. Jei įmanoma, pacientams, kuriems atliekama ŠNL, Arixtra negalima vartoti per 24 valandas prieš operaciją. Vaistas gali būti atnaujintas praėjus 48 valandoms po KABG.
      Paviršinis venų trombozės gydymas
      Rekomenduojama Arixtra dozė yra 2,5 mg po oda 1 kartą per parą. Vaisto Arixtra vartojimas 2,5 mg dozėje yra ūminė, simptominė, izoliuota, spontaniška apatinių galūnių paviršinių venų trombozė, kurios metu paveiktos zonos ilgis yra ne mažesnis kaip 5 cm, o atitinkamas pažeidimas buvo dokumentuotas remiantis ultragarso ar kitų objektyvių metodų rezultatais.... Gydymą reikia pradėti kuo greičiau po diagnozės nustatymo ir pašalinus gretutinę giliųjų venų trombozę ar paviršinių venų trombozę ne toliau kaip 3 cm atstumu nuo saphenofemoralinės jungties. Pacientams, kuriems yra didelė tromboembolinių komplikacijų rizika, gydymo trukmė turėtų būti bent 30 ir ne daugiau kaip 45 dienos. Pacientui leidžiama savarankiškai atlikti poodines injekcijas tik tuo atveju, jei gydytojas mano, kad tai būtina, privalomai stebėdamas gydytoją ir tik tinkamai išmokęs poodinės injekcijos techniką..

      • Pacientai, kuriems reikalinga operacija ar kitos invazinės procedūros.
        Pacientams, sergantiems paviršinių venų tromboze, kuriems reikalinga operacija ar kitos invazinės procedūros, jei įmanoma, fondaparinuksas neturėtų būti vartojamas mažiausiai 24 valandas prieš operaciją..
        Fondaparinuksą galima atnaujinti praėjus mažiausiai 6 valandoms po hemostazės atstatymo.

      Specialios pacientų grupės

      Vaikai
      Vaikams iki 17 metų vaisto Arixtra vartoti nerekomenduojama, nes trūksta duomenų apie veiksmingumą ir saugumą..
      Senyvi pacientai (vyresni nei 75 metų)
      Senyviems pacientams vaistą Arixtra reikia vartoti atsargiai, nes su amžiumi inkstų funkcija silpsta. Senyviems pacientams, kuriems atliekama operacija, būtina griežtai laikytis pirmosios Arixtra dozės vartojimo laiko.
      Mažo kūno svorio pacientai
      Venų tromboembolijos profilaktika ir nestabilios krūtinės anginos ar miokardo infarkto gydymas su arba be ST segmento pakilimo
      Pacientams, sveriantiems mažiau nei 50 kg, padidėja kraujavimo rizika. Fondaparinukso pašalinimo greitis mažėja mažėjant kūno svoriui. Šios grupės pacientams vaistą „Arixtra“ reikia vartoti atsargiai..
      Paviršinis venų trombozės gydymas
      Vaisto Arixtra veiksmingumas ir saugumas pacientams, sveriantiems mažiau nei 50 kg, nebuvo tirtas, todėl jo vartoti tokiems pacientams nerekomenduojama..
      Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
      Venų tromboembolijos profilaktika
      Arixtra negalima skirti pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 20 ml / min. Jei kreatinino klirensas yra nuo 20 iki 50 ml / min., Dozę reikia sumažinti iki 1,5 mg kartą per parą. Esant lengvam inkstų funkcijos sutrikimui (kreatinino klirensas didesnis nei 50 ml / min.), Dozės mažinti nereikia.
      Nestabilios krūtinės anginos ar miokardo infarkto su ST segmento pakilimu ar be jo gydymas
      Nerekomenduojama vartoti vaisto Arixtra pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 20 ml / min. Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra didesnis nei 20 ml / min., Dozės koreguoti nereikia.
      Paviršinis venų trombozės gydymas
      Arixtra negalima skirti pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 20 ml / min. Jei kreatinino klirensas yra nuo 20 iki 50 ml / min., Dozę reikia sumažinti iki 1,5 mg kartą per parą. Esant lengvam inkstų funkcijos sutrikimui (kreatinino klirensas didesnis nei 50 ml / min.), Dozės mažinti nereikia. Šio vaisto saugumas ir veiksmingumas vartojant 1,5 mg dozę nebuvo tirtas..
      Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
      Venų tromboembolijos profilaktika ir nestabilios krūtinės anginos ar miokardo infarkto gydymas su arba be ST segmento pakilimo
      Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, Arixtra dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, Arixtra reikia skirti atsargiai, nes šio vaisto vartojimas šios grupės pacientams nebuvo tirtas..
      Paviršinis venų trombozės gydymas
      Vaisto Arixtra vartojimo efektyvumas ir saugumas pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, nebuvo tirtas, todėl šios grupės pacientams vaisto vartoti nerekomenduojama..

      Šalutinis poveikis

      Žemiau pateiktos nepageidaujamos reakcijos yra išvardytos atsižvelgiant į organų ir organų sistemų pažeidimus ir jų pasireiškimo dažnumą. Pasikartojimo dažnis nustatomas taip: labai dažnai (≥1 / 10), dažnai (≥1 / 100 ir sąveika su kitais vaistais)

      Fondaparinukso natris neslopina citochromo P450 izofermentų (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ar CYP3A4) in vitro. Todėl nereikėtų tikėtis vaisto "Arixtra" sąveikos in vivo su kitais vaistais metabolizmo slopinimo lygiu, kurį tarpininkauja CYP sistema. Kadangi natrio fondaparinukso jungimasis su plazmos baltymais, išskyrus ATS, yra nereikšmingas, sąveika su kitais vaistais neturėtų būti tikėtina konkurencinio prisijungimo su kraujo plazmos baltymais lygiu. Klinikinių natrio fondaparinukso tyrimų metu buvo įrodyta, kad jo vartojimas kartu su geriamaisiais antikoaguliantais (varfarinu), antitrombocitiniais vaistais (acetilsalicilo rūgštimi), nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (piroksikamu) ir širdies glikozidais (digoksinupinu) neturi įtakos natrio farmakokinetikai ar farmakokinetikai. Fondaparinukso natris neveikė nei varfarino aktyvumo, nei kraujavimo laiko gydymo acetilsalicilo rūgštimi ar piroksikamu metu, nei digoksino farmakokinetikai ir farmakodinamikai esant pusiausvyrinei būsenai..
      Kadangi trūksta duomenų apie suderinamumą, vaisto "Arixtra" tirpalas neturėtų būti maišomas su kitais vaistais.

      Perdozavimas

      Simptomai
      Vaisto „Arixtra“ dozės, viršijančios rekomenduojamas, gali padidinti kraujavimo riziką.
      Gydymas
      Perdozavimas, komplikuotas kraujavimu, turėtų nutraukti vaisto "Arixtra" vartojimą ir ieškoti pagrindinės priežasties. Turi būti priimtas sprendimas pasirinkti tinkamą gydymo būdą, kuris gali apimti chirurginę hemostazę, kraujo netekimo papildymą, šviežios šaldytos plazmos perpylimą, plazmaferezę..

      Specialios instrukcijos

      Poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ar kitiems mechanizmams

      Nebuvo atlikta jokių tyrimų, kuriuose būtų nagrinėjamas vaisto poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su mašinomis.

      Išleidimo forma

      Tirpalas švirkšti po oda ir į veną 2,5 mg / 0,5 ml.
      0,5 ml vaisto 1 ml talpos švirkšte, pagamintame iš 1 tipo neutralaus stiklo, sujungto su adata ir uždarytu stūmokliniu chlorobutilo elastomero kamščiu, įrengta automatinė saugos sistema.
      5 švirkštai plastikiniame dėkle. 2 padėklai kartoninėje dėžutėje kartu su medicininio naudojimo instrukcijomis.

      Laikymo sąlygos

      Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Negalima užšaldyti. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

      Tinkamumo laikas

      3 metai.
      Pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.

      Išdavimo iš vaistinių sąlygos

      Gamintojas

      „Glaxo Wellcome Production“, 1 rue de l'Abbay 76960 Notre Dame de Bondeville, Prancūzija /
      „Glaxo Wellcome Production“, 1 rue de l'Abbaye 76960 Notre-Dame-de-Bondeville, Prancūzija

      Organizacija, priimanti pretenzijas Rusijos Federacijoje

      „GlaxoSmithKline Trading“ UAB
      121614, Maskva, g. Krylatskaya, 17 m., Bldg. 3, aukštas penki
      Verslo parkas „Krylatskie Hills“

Skaityti Daugiau Apie Giliųjų Venų Trombozę

Kaip greitai pasveikti po operacijos pašalinant hemorojus?

Tromboflebitas Kai kurie žmonės, išgyvenę operaciją, sako, kad patys operaciją ir anesteziją išgyveno lengviau nei vėlesnį sveikimo laikotarpį. Palaipsnis sveikimas ir susidūrimas su naujais sunkumais (nors ir laikinais), pasak daugelio pacientų, tiesiogine to žodžio prasme išmušė iš vėžių..

Ką daryti, jei ant kojų atsiranda vorinių venų (žvaigždžių)?

Tromboflebitas Straipsnio turinys Vorinių venų priežastys ir jų gydymas Voro venos ant kojų nėštumo metu ir po gimdymoTelangiectasias (vorinių venų) atsiradimas yra problema, su kuria moterys susiduria daug dažniau nei vyrai.

Narkotikai širdies ir kraujagyslių ligų profilaktikai - veiksmingų vaistų apžvalga

Tromboflebitas Širdies ir kraujagyslių ligų profilaktikai skirti vaistai skiriasi savo veikimo mechanizmu. Sąlyginai jie skirstomi į bendrą toniką ir vaistus, turinčius vaistinį poveikį..